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Antiallergika - eine analytische Überprüfung. Teil 1

Es gibt mehrere Gruppen von Medikamenten für allergische Erkrankungen. Das:

  • Antihistaminika;
  • membranstabilisierende Präparate - Präparate aus Cromoglycinsäure (Kromonie) und Ketotifen;
  • topische und systemische Glukokortikosteroide;
  • intranasale abschwellende Mittel.

In diesem Artikel werden wir nur über die erste Gruppe sprechen - Antihistaminika. Dies sind Medikamente, die H1-Histamin-Rezeptoren blockieren und somit die Schwere allergischer Reaktionen reduzieren. Bis heute gibt es mehr als 60 Antihistaminika zur systemischen Anwendung. Abhängig von der chemischen Struktur und den Auswirkungen auf den menschlichen Körper sind diese Drogen zusammen gruppiert, worüber wir unten sprechen werden.

Was ist Histamin und Histamin-Rezeptoren, das Prinzip der Wirkung von Antihistaminika

Histamin ist eine biogene Verbindung, die durch eine Reihe von biochemischen Prozessen gebildet wird. Es ist einer der Mediatoren, die an der Regulierung lebenswichtiger Körperfunktionen beteiligt sind und eine führende Rolle bei der Entstehung vieler Krankheiten spielen.

Unter normalen Bedingungen erhöhte sich die Substanz in dem Körper in einem Ruhe verbundenen Zustand, jedoch bei verschiedenen pathologischen Prozessen (Verbrennungen, Erfrierungen, Anaphylaxie, Heufieber, Urticaria und so weiter), um die Menge an freiem Histamin viele Male gespeichert ist, die eine Anzahl von spezifischen und unspezifischen Symptomen gezeigt ist.

Auf dem menschlichen Körper hat freies Histamin die folgenden Wirkungen:

  • verursacht einen Krampf der glatten Muskulatur (einschließlich der Muskeln der Bronchien);
  • erweitert Kapillaren und senkt den Blutdruck;
  • verursacht Stagnation des Blutes in den Kapillaren und eine Zunahme der Durchlässigkeit ihrer Wände, was eine Verdickung des Blutes und eine Schwellung der das betroffene Gefäß umgebenden Gewebe mit sich bringt;
  • Reflexiv stimuliert die Zellen der Nebennierenmark - als Folge wird Adrenalin freigesetzt, die zur Verengung der Arteriolen und eine Erhöhung der Herzfrequenz beiträgt;
  • stärkt die Sekretion von Magensaft;
  • spielt die Rolle eines Neurotransmitters im zentralen Nervensystem.

Äußerlich zeigen sich diese Effekte wie folgt:

  • da ist Bronchospasmus;
  • die Schleimhaut der Nase schwillt an - da ist eine verstopfte Nase und eine Schleimabsonderung;
  • da ist Juckreiz, Rötung der Haut, alle Arten von Ausschlägen bilden sich darauf - von Flecken bis Blasen;
  • der Verdauungstrakt zur Erhöhung des Histaminspiegels im Blut reagiert auf einen Krampf der glatten Muskulatur der Organe - ausgeprägte Krämpfe im gesamten Bauchbereich sowie eine Erhöhung der Sekretion von Verdauungsenzymen;
  • von der Seite des kardiovaskulären Systems kann eine Abnahme des Blutdrucks und eine Verletzung des Herzrhythmus auftreten.

Im Körper gibt es spezielle Rezeptoren, an die Histamin eine Affinität hat - H1-, H2- und H3-Histamin-Rezeptoren. Die Entwicklung von allergischen Reaktionen spielt vor allem die Rolle der H1-Histamin-Rezeptoren in der glatten Muskulatur der inneren Organe befanden, insbesondere bronchiale, in der Innenschale - Endothel - Gefäße in der Haut sowie im zentralen Nervensystem.

Antihistaminika beeinflussen diese Gruppe von Rezeptoren und blockieren die Wirkung von Histamin durch die Art der kompetitiven Hemmung. Das heißt, das Arzneimittel verdrängt Histamin nicht, das bereits an den Rezeptor gebunden ist, sondern besetzt einen freien Rezeptor, der die Zugabe von Histamin verhindert.

Wenn alle Rezeptoren besetzt sind, erkennt der Körper dies und gibt ein Signal, die Produktion von Histamin zu reduzieren. So verhindern Antihistaminika die Freisetzung neuer Histaminanteile und sind auch Mittel, das Auftreten allergischer Reaktionen zu verhindern.

Klassifizierung von Antihistaminika

Mehrere Klassifizierungen von Medikamenten dieser Gruppe wurden entwickelt, aber keine von ihnen wird allgemein akzeptiert.

Abhängig von den Eigenschaften der chemischen Struktur werden Antihistamine in die folgenden Gruppen unterteilt:

  • Ethylendiamine;
  • Ethanolamine;
  • Alkylamine;
  • Chinuclidin-Derivate;
  • Alpha-Carbolinderivate;
  • Phenothiazinderivate;
  • Piperidinderivate;
  • Piperazinderivate.

In der klinischen Praxis wird die Klassifizierung von Antihistaminika für Generationen, die heute 3 zugeordnet sind, häufiger verwendet:

  1. Antihistaminika der 1. Generation:
  • Diphenhydramin (Dimedrol);
  • Doxylamin (Donormyl);
  • Klemastin (Tavegil);
  • Chlorpyramin (Suprastin);
  • Mebhydrolin (Diazolin);
  • Promethazin (Pipolfen);
  • Quifenadin (Phencarol);
  • Cyproheptadin (Peritol) und andere.
  1. Antihistaminika der 2. Generation:
  • Acrivastin (Semprex);
  • Dimethinden (Fenistil);
  • Terfenadin (Histadin);
  • Azelastin (Allergodyl);
  • Loratadin (Lorano);
  • Cetirizin (Cetrin);
  • Bamipin (Sovenhal).
  1. Antihistaminika der 3. Generation:
  • Fexofenadin (Telfast);
  • Desloratodin (Erius);
  • Levocetirizin.

Antihistaminika der 1. Generation

Durch den vorherrschenden Nebeneffekt werden die Medikamente dieser Gruppe auch als Beruhigungsmittel bezeichnet. Sie interagieren nicht nur mit Histamin, sondern auch mit einer Anzahl anderer Rezeptoren, die ihre getrennten Wirkungen verursachen. Sie handeln kurz, weshalb sie innerhalb eines Tages wiederholt eingenommen werden müssen. Der Effekt kommt schnell. Produziert in verschiedenen Dosierungsformen - für die orale Verabreichung (in Form von Tabletten, Tropfen) und parenterale Verabreichung (als Injektionslösung). Verfügbar für den Preis.

Bei längerem Gebrauch dieser Medikamente nimmt die Antihistaminwirksamkeit signifikant ab, was eine periodische Änderung des Arzneimittels alle 2-3 Wochen erforderlich macht.

Einige Antihistaminika der 1. Generation sind in Kombinationsmedikamenten zur Behandlung von Erkältungen sowie Hypnotika und Sedativa enthalten.

Die Haupteffekte von Antihistaminika der 1. Generation sind:

  • Lokalanästhetikum - verbunden mit einer Abnahme der Permeabilität der Membranen für Natrium; die stärksten Lokalanästhetika aus dieser Gruppe sind Promethazin und Diphenhydramin;
  • Beruhigungsmittel - beruht auf einem hohen Grad der Penetration von Medikamenten dieser Gruppe durch die Blut-Hirn-Schranke (d. h. das Gehirn); der Grad der Expression dieses Effekts in verschiedenen Drogen ist unterschiedlich, am meisten ausgedrückt in Doxylamin (es wird oft als Hypnotikum verwendet); verstärkte Sedierung bei gleichzeitiger Verwendung von alkoholischen Getränken oder die Verwendung von Psychopharmaka; bei extrem hohen Dosen der Droge, statt der Sedierung Wirkung, gibt es eine deutliche Aufregung;
  • Anti-Angst, beruhigende Wirkung ist auch mit dem Eindringen der aktiven Substanz in das zentrale Nervensystem verbunden; maximal ausgedrückt in Hydroxyzin;
  • antiseasick Antiemetikum und - Einige Vertreter dieser Gruppe von Medikamenten, die Funktion des Labyrinths des Innenohrs hemmt und die Stimulation der vestibulären Rezeptoren verringern - sie sind in der Menière-Krankheit manchmal verwendet, und Reisekrankheit; Dieser Effekt ist am ausgeprägtesten bei solchen Arzneimitteln wie Diphenhydramin, Promethazin;
  • Atropin-artige Wirkung - verursacht Trockenheit der Schleimhäute der Mund- und Nasenhöhle, erhöhte Herzfrequenz, Sehbehinderung, Harnverhalt, Verstopfung; kann Bronchialobstruktion verbessern, führen zu Exazerbation von Glaukom und Obstruktion bei Prostataadenom - für diese Krankheiten nicht gelten; am ausgeprägtesten diese Effekte in Ethylendiaminen und Ethanolaminen;
  • Antitussivum - Medikamente dieser Gruppe, insbesondere Diphenhydramin, wirken direkt auf das Hustenzentrum in der Medulla oblongata;
  • der Antiparkinson-Effekt beruht auf der Hemmung der Wirkung von Acetylcholin mit einem Antihistaminikum;
  • Antiserotonin-Effekt - das Medikament bindet an Serotonin-Rezeptoren, erleichtert den Zustand von Patienten mit Migräne; besonders ausgeprägt in Cyproheptadin;
  • Erweiterung der peripheren Gefäße - führt zu einer Senkung des Blutdrucks; ist am ausgeprägtesten in Phenothiazin-Zubereitungen.

Da die Medikamente dieser Gruppe eine Reihe von Nebenwirkungen haben, sind sie nicht die Mittel der Wahl für die Behandlung von Allergien, aber sie werden oft damit verwendet.

Nachfolgend werden einzelne, am häufigsten verwendete, Vertreter von Drogen dieser Gruppe betrachtet.

Diphenhydramin (Dimedrol)

Eines der ersten Antihistaminika. Es hat eine ausgeprägte antihistaminische Wirkung, zusätzlich wirkt es lokal betäubend, entspannt auch die glatte Muskulatur innerer Organe und ist ein schwaches Antiemetikum. Beruhigend wirkt seine Wirkung ähnlich wie Neuroleptika. In hohen Dosen und hat eine hypnotische Wirkung.

Wird es schnell aufgenommen, dringt es in die Blut-Hirn-Schranke ein. Die Halbwertszeit beträgt ca. 7 Stunden. Unterliegt der Biotransformation in der Leber, die von den Nieren ausgeschieden wird.

Es wird für allergische Erkrankungen, als Sedativum und Hypnotikum, sowie für die komplexe Behandlung der Strahlenkrankheit verwendet. Weniger häufig für Chorea, Erbrechen von Schwangeren, Seekrankheit.

Inside ernennen in Form von Tabletten zu 0,03-0,05 g 1-3 mal täglich für 10-14 Tage oder eine Tablette vor dem Schlafengehen (als Schlaftablette).

Intramuskulär injiziert 1-5 ml 1% ige Lösung, tropfenweise zu 0,02-0,05 g des Arzneimittels in 100 ml einer 0,9% igen Lösung von Natriumchlorid.

Kann in Form von Augentropfen, rektalen Suppositorien oder Cremes und Salben verwendet werden.

Nebenwirkungen dieses Medikaments sind: Kurzzeit Taubheit der Schleimhäute, Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, trockener Mund, Schwäche, Benommenheit. Überschreiten Sie die Nebenwirkungen selbst, nachdem Sie die Dosis reduziert oder das Medikament vollständig abgesetzt haben.

Kontraindikationen sind Schwangerschaft, Stillzeit, Prostatahypertrophie, geschlossenes Glaukom.

Chloropyramin (Suprastin)

Hat antihistaminische, anticholinerge, myotrope krampflösende Wirkung. Es hat auch juckreizstillende und beruhigende Wirkung.

Bei oraler Einnahme schnell und vollständig resorbiert, wird die maximale Konzentration im Blut 2 Stunden nach Einnahme festgestellt. Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein. Biotransformiruetsya in der Leber, durch die Nieren und mit Kot ausgeschieden.

Es ist für allergische Reaktionen vorgeschrieben.

Es wird oral, intravenös und intramuskulär verabreicht.

Inside sollte 1 Tablette (0,025 g) 2-3 mal täglich zu den Mahlzeiten einnehmen. Die Tagesdosis kann auf maximal 6 Tabletten erhöht werden.

In schweren Fällen wird das Arzneimittel parenteral, intramuskulär oder intravenös, 1-2 ml einer 2% igen Lösung verabreicht.

Wenn Sie das Medikament einnehmen, gibt es mögliche Nebenwirkungen wie allgemeine Schwäche, Schläfrigkeit, verminderte Reaktionsgeschwindigkeit, beeinträchtigte Koordination der Bewegungen, Übelkeit, trockener Mund.

Stärkt die Wirkung von Hypnotika und Sedativa sowie narkotischen Analgetika und Alkohol.

Kontraindikationen sind denen von Diphenhydramin ähnlich.

Clemastin (Tavegil)

Die Struktur und die pharmakologischen Eigenschaften sind sehr nahe an Dimedrol, aber es dauert länger (innerhalb von 8-12 Stunden nach der Verabreichung) und ist aktiver.

Die sedative Wirkung ist mäßig ausgeprägt.

Es wird oral 1 Tablette (0,001 g) vor den Mahlzeiten, mit viel Wasser, 2 mal am Tag verabreicht. In schweren Fällen kann die tägliche Dosis auf 2 erhöht werden, maximal 3 mal. Der Behandlungsverlauf beträgt 10-14 Tage.

Es kann intramuskulär oder intravenös (für 2-3 Minuten) - 2 ml 0,1% ige Lösung für die Aufnahme, 2 mal am Tag verwendet werden.

Nebenwirkungen bei der Einnahme dieses Medikaments sind selten. Mögliche Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Übelkeit und Erbrechen, Verstopfung.

Mit Bedacht diejenigen Personen ernennen, deren Beruf intensive geistige und körperliche Aktivität erfordert.

Mebwasserstoff (Diazolin)

Neben antihistaminischer anticholinerger und lokalanästhetischer Wirkung. Sedierung und hypnotische Effekte sind sehr schlecht ausgedrückt.

Bei Aufnahme langsam absorbiert. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt nur 4 Stunden. Biotransformiruetsya in der Leber, im Urin ausgeschieden.

Es wird nach einer Mahlzeit in einer Einzeldosis von 0,05-0,2 g 1-2 mal täglich für 10-14 Tage aufgetragen. Die maximale Einzeldosis für einen Erwachsenen beträgt 0,3 g, die Tagesdosis 0,6 g.

In der Regel wird es gut vertragen. Manchmal kann es Schwindel, Reizung der Magenschleimhaut, Sehstörungen und Harnverhalt verursachen. In sehr seltenen Fällen - bei Einnahme einer großen Dosis des Medikaments - Verlangsamung der Reaktionsgeschwindigkeit und Schläfrigkeit.

Kontraindikationen sind entzündliche Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes, Ulcus pepticum des Magens und des Zwölffingerdarms, das geschlossene Winkelglaukom und die Prostatahypertrophie.

Antihistaminika der 2. Generation

Der Zweck der Entwicklung von Arzneimitteln in dieser Gruppe bestand darin, Beruhigungs- und andere Nebenwirkungen mit erhaltener oder sogar stärkerer antiallergischer Aktivität zu minimieren. Und es ist gelungen! Antihistaminika der zweiten Generation haben eine hohe Affinität zu den H1-Histaminrezeptoren, praktisch ohne Wirkung auf Cholin und Serotonin. Vorteile dieser Medikamente sind:

  • schneller Start der Aktion;
  • lange Wirkungsdauer (der Wirkstoff bindet an das Protein, was für eine längere Zirkulation im Körper sorgt, zusätzlich reichert es sich in den Organen und Geweben an und wird auch langsam entfernt);
  • Zusätzliche Mechanismen der antiallergischen Wirkungen (und zugehörige Sperr Zufuhr von Allergen Akkumulation von Eosinophilen im Luftweg, sowie mast Zellmembranen stabilisieren), eine Vielzahl von Indikationen für deren Verwendung (allergische Rhinitis, Heuschnupfen, Asthma bronchiale) verursacht;
  • bei der langen Aufnahme verringert sich die Effektivität dieser Präparationen nicht, das heißt die Wirkung der Tachyphylaxie fehlt - es gibt keine Notwendigkeit in der periodischen Veränderung der Präparation;
  • Da diese Medikamente nicht in extrem kleinen Mengen durch die Blut-Hirn-Schranke eindringen oder penetrieren, ist ihre sedative Wirkung minimal und wird nur bei besonders empfindlichen Patienten bemerkt;
  • interagieren Sie nicht mit Psychopharmaka und mit Ethylalkohol.

Eine der Nebenwirkungen von Antihistaminika der 2. Generation ist ihre Fähigkeit, tödliche Arrhythmien zu verursachen. Der Mechanismus des Auftretens mit Blockierungs Antiallergikum Kaliumkanälen des Herzmuskels verbunden ist, führende Intervall-Verlängerung und das Aussehen von Arrhythmie zu QT (üblicherweise ventrikuläre Fibrillation oder Flattern). Die stärksten Effekte in diesen Medikamenten wie Terfenadin, Astemizol und Ebastin., Einig antiaritmikami - Risiko der Entwicklung wird mit einer Überdosierung dieser Medikamente sowie im Fall einer Kombination des Empfangens sie mit Antidepressiva (Paroxetin, Fluoxetin), Antimykotika (Itraconazol und Ketoconazol) und bestimmten Antibiotika (Clarithromycin, Oleandomycins, Erythromycin Antibiotika Makrolid) signifikant erhöht (Disopyramid, Chinidin), wenn sie von dem Patienten Grapefruitsaft und schwerer Leberinsuffizienz eingesetzt.

Die Hauptform der Ausgabe der Antihistaminika der 2. Generation ist tablettiert, die parenteralen fehlen. Einige Medikamente (wie Levocabastin, Azelastin) sind in Form von Cremes und Salben erhältlich und für die lokale Anwendung bestimmt.

Lassen Sie uns die grundlegenden Vorbereitungen der gegebenen Gruppe genauer betrachten.

Acryvastin (Semprex)

Gut aufgenommen, wenn es oral eingenommen wird, beginnt es nach 20-30 Minuten nach der Einnahme zu wirken. Die Halbwertszeit beträgt 2-5,5 Stunden, sie dringt in geringer Menge durch die Blut-Hirn-Schranke ein, sie wird unverändert im Urin ausgeschieden.

Es blockiert H1-Histamin-Rezeptoren, hat in geringem Maße sedative und anticholinerge Wirkung.

Es wird für allergische Erkrankungen verwendet.

Nehmen Sie für 8 mg (1 Kapseln) 3 mal am Tag.

Vor dem Hintergrund der Aufnahme einiger Fälle sind Schläfrigkeit und eine Abnahme der Reaktionsgeschwindigkeit möglich.

Das Medikament ist während der Schwangerschaft, während der Stillzeit, bei schwerer arterieller Hypertonie, schwerer Herz- und Niereninsuffizienz und bei Kindern bis zu 12 Jahren kontraindiziert.

Dimethinden (Fenistil)

Neben Antihistaminikum hat schwache anticholinerge, anti-Bradykinin und sedative Wirkung.

Bei oraler Einnahme schnell und vollständig absorbiert, beträgt die Bioverfügbarkeit (der Grad der Verdaubarkeit) etwa 70% (verglichen mit 10% bei der Anwendung von kutanen Formen des Arzneimittels). Die maximale Konzentration der Substanz im Blut wird 2 Stunden nach der Verabreichung notiert, die Halbwertszeit beträgt 6 Stunden für die übliche und 11 Stunden für die verzögerte Form. Durch die Blut-Hirn-Schranke dringt, mit Galle und Urin in Form von Stoffwechselprodukten ausgeschieden.

Wenden Sie die Droge innen und aktuell an.

Inside Erwachsene nehmen 1 Kapsel Retard in der Nacht oder 20-40 Tropfen 3 mal am Tag. Der Behandlungsverlauf beträgt 10-15 Tage.

Das Gel wird 3-4 mal täglich auf die betroffene Haut aufgetragen.

Nebenwirkungen treten selten auf.

Kontraindikation ist nur das 1. Trimester der Schwangerschaft.

Erhöht die Wirkung von Alkohol, Hypnotika und Tranquilizern auf das zentrale Nervensystem.

Terfenadin (Histadin)

Neben Antiallergika hat eine schwache anticholinerge Wirkung. Der ausgedrückte beruhigende Effekt gibt nicht ab.

Es wird gut aufgenommen, wenn es oral eingenommen wird (die Bioverfügbarkeit erreicht 70%). Die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blut wird nach 60 Minuten notiert. Durch die Blut-Hirn-Schranke dringt nicht ein. Biotransformiruetsya in der Leber mit der Bildung von Fexofenadin, wird mit Kot und Urin ausgeschieden.

Der Antihistamin-Effekt entwickelt sich nach 1-2 Stunden, das Maximum erreicht 4-5 Stunden, dauert 12 Stunden.

Die Indikationen sind die gleichen wie bei anderen Medikamenten dieser Gruppe.

Weisen Sie 60 mg 2 mal am Tag oder 120 mg einmal am Tag morgens zu. Die maximale Tagesdosis beträgt 480 mg.

In einigen Fällen Nebenwirkungen wie Hautrötung, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Benommenheit, Schwindel, trocken Schleimhäute, galactorrhea (Abfluss von Milch aus Milchdrüsen), gesteigerter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, bei Überdosierung die Aufnahme dieses Medikaments im Patienten entwickeln - ventrikuläre Arrhythmien.

Kontraindikationen sind Schwangerschaft und Stillen.

Azelastin (Allergodyl)

Es blockiert H1-Histamin-Rezeptoren und verhindert auch die Freisetzung von Fettzellen aus Histamin und anderen Allergie-Mediatoren.

Schnell im Verdauungstrakt und von den Schleimhäuten absorbiert, ist die Halbwertszeit so lang wie 20 Stunden. Es wird in Form von Metaboliten mit Urin ausgeschieden.

In der Regel mit allergischer Rhinitis und Konjunktivitis anwenden.

Es wird empfohlen Ingest 2 mg pro Nacht, intranasal - 02.01 Einspritzung in jeden Nasengang 1-2 mal pro Tag Einträufeln (Einträufeln des Auges) 1 Tropfen in jedes Auge 2-4 mal pro Tag.

Bei der Einnahme des Medikaments sind mögliche Nebenwirkungen wie Trockenheit und Reizung der Nasenschleimhaut, Blutungen daraus und Geschmacksstörungen mit intranasaler Applikation; Reizung der Bindehaut und ein Gefühl von Bitterkeit im Mund - beim Auftragen von Augentropfen.

Kontraindikationen: Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder unter 6 Jahren.

Loratadin (Lorano, Claritin, Lorisal)

Der Blocker der H1-Histamin-Rezeptoren ist lang wirkend. Die Wirkung nach einer Einzeldosis des Medikaments hält den ganzen Tag an.

Es gibt keine ausgeprägte Sedierung.

Wenn es eingenommen wird, schnell und vollständig resorbiert wird, nach 1,3-2,5 Stunden eine maximale Konzentration im Blut erreicht, wird die Hälfte nach 8 Stunden aus dem Körper ausgeschieden. Biotransformatsya in der Leber.

Indikationen sind alle allergischen Erkrankungen.

Erwachsene werden empfohlen, einmal täglich 0,01 g (das sind 1 Tablette oder 2 Teelöffel Sirup) einzunehmen.

Es wird normalerweise gut übertragen. In einigen Fällen können trockener Mund, erhöhter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Schwitzen, Gelenk- und Muskelschmerzen, Hyperkinesie auftreten.

Kontraindikationen sind erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Loratadin und Laktation.

Seien Sie vorsichtig, ernennen Sie schwanger.

Bamipin (Sovenhal)

H1-Histamin-Rezeptorblocker für die topische Anwendung. Zuordnung für allergische Hautveränderungen (Urtikaria), Kontaktallergien sowie Erfrierungen und Verbrennungen.

Das Gel wird dünn auf die betroffenen Hautpartien aufgetragen. In einer halben Stunde ist eine wiederholte Anwendung des Arzneimittels möglich.

Cetirizin (Cetrin)

Es hat die Fähigkeit, frei in die Haut einzudringen und sich schnell darin anzusammeln - dies bestimmt den schnellen Wirkungseintritt und die hohe antihistaminische Wirkung dieses Arzneimittels. Arrhythmogenic Effekt ist abwesend.

Bei oraler Einnahme schnell aufgenommen, die maximale Konzentration im Blut wird 1 Stunde nach Einnahme festgestellt. Die Halbwertszeit beträgt 7-10 Stunden, aber wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, erstreckt sie sich auf 20 Stunden.

Die Indikation für die Anwendung ist die gleiche wie für andere Antihistaminika. Aufgrund der Besonderheiten von Cetirizin ist es jedoch das Mittel der Wahl bei der Behandlung von Krankheiten, die sich durch Hautausschlag - Nesselsucht und allergische Dermatitis manifestieren.

Nehmen Sie 0,01 g am Abend oder 0,005 g zweimal am Tag.

Nebenwirkungen sind selten. Das ist Schläfrigkeit, Schwindel und Kopfschmerzen, trockener Mund, Übelkeit.

Antihistaminika der 3. Generation

Diese Medikamente sind aktive Metaboliten (Stoffwechselprodukte) der vorherigen Generation. Sie haben keinen kardiotoxischen (arrhythmogenen) Effekt, aber sie behalten die Vorteile ihrer Vorgänger. Neben Antihistaminika haben 3. Generation eine Reihe von Effekten, die ihre antiallergischer Aktivität zu erhöhen, aufgrund derer ihre Wirksamkeit bei der Behandlung von Allergien oft höher als die Substanzen, aus denen sie hergestellt werden.

Fexofenadin (Telfast, Allegra)

Es ist ein Metabolit von Terfenadin.

Es blockiert H1-Histamin-Rezeptoren, verhindert die Freisetzung von Allergiemettlern aus Mastzellen, interagiert nicht mit cholinergen Rezeptoren, hemmt das zentrale Nervensystem nicht. Wird in unveränderter Form mit kalorischen Massen zugeteilt.

Antihistamin-Effekt entwickelt sich nach 60 Minuten nach einer Einzeldosis, das Maximum erreicht 2-3 Stunden, dauert 12 Stunden.

Es ist empfehlenswert, 60 Milligramme 2 Male pro Tag zu nehmen.

Nebenwirkungen wie Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche sind selten.

Desloratadin (Erius, Edem)

Es ist ein aktiver Metabolit von Loratadin.

Hat anti-allergische, anti-abschwellende und juckreizstillende Wirkung. Bei Einnahme in therapeutischen Dosen wird die sedative Wirkung praktisch nicht beeinflusst.

Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut wird 2-6 Stunden nach der Einnahme erreicht. Die Halbwertszeit beträgt 20-30 Stunden. Durchdringt nicht die Blut-Hirn-Schranke. Metabolisiert in der Leber, ausgeschieden im Urin und in den Kälbern.

Es wird empfohlen, einmal täglich 5 mg einzunehmen.

In 2% der Fälle, vor dem Hintergrund der Einnahme des Medikaments, kann es Kopfschmerzen, erhöhte Müdigkeit und Mundtrockenheit geben.

Bei Nierenversagen mit Vorsicht ernennen.

Kontraindikationen sind Überempfindlichkeit gegen Desloratadin. Und auch die Zeiten der Schwangerschaft und Stillzeit.

Levocetirizin (Alerone, L-cet)

Die Affinität für H1-Histamin-Rezeptoren in diesem Medikament ist 2-mal höher als die seines Vorgängers.

Es lindert den Verlauf allergischer Reaktionen, wirkt antiödematös, entzündungshemmend, juckreizstillend. Praktisch nicht mit Serotonin und cholinergen Rezeptoren interagieren, hat keine sedative Wirkung.

Bei Aufnahme schnell absorbiert, neigt die Bioverfügbarkeit zu 100%. Das Präparat entwickelt sich in 12 Minuten nach der einmaligen Dosis. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 50 Minuten notiert. Es wird hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden. In der Muttermilch ausgeschieden.

Es wird empfohlen, 5 mg (1 Tab.) 1 Mal pro Tag, mit Nahrung oder auf nüchternen Magen, mit Wasser einzunehmen. Tropfen nehmen 20 Kappe. 1 Mal pro Tag, auch auf nüchternen Magen. Sirup - 10 ml (2 Teelöffel) einmal täglich.

Ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit auf Levocetirizin, schwere Niereninsuffizienz, schwere Unverträglichkeit gegenüber Galactose, Mangel des Enzyms Laktase oder Malabsorption von Glukose und Galaktose, sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Nebenwirkungen treten selten auf: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwäche, Müdigkeit, Übelkeit, trockener Mund, Muskelschmerzen, Herzklopfen.

Antihistaminika und Schwangerschaft, Stillzeit

Die Therapie von allergischen Erkrankungen bei Schwangeren ist begrenzt, da viele Medikamente vor allem in den ersten 12-16 Schwangerschaftswochen für den Fötus gefährlich sind.

Bei der Verschreibung von Antihistaminika sollten schwangere Frauen den Grad ihrer Teratogenität berücksichtigen. Insbesondere alle medizinischen Substanzen und Antiallergika werden in 5 Gruppen unterteilt, je nachdem, wie gefährlich sie für den Fötus sind:

A - Spezielle Studien haben gezeigt, dass die schädliche Wirkung des Arzneimittels auf den Fötus nicht vorhanden ist;

B - In Tierversuchen wurden keine nachteiligen Wirkungen auf den Fötus gefunden, es wurden keine speziellen Studien an Menschen durchgeführt;

C - Tierexperimente haben eine negative Wirkung des Arzneimittels auf den Fötus gezeigt, aber beim Menschen wurde dies nicht nachgewiesen; Präparate dieser Gruppe werden nur dann schwanger verschrieben, wenn die erwartete Wirkung das Risiko ihrer schädlichen Wirkung übersteigt;

D - Die negative Wirkung dieses Medikaments auf den menschlichen Fötus wurde nachgewiesen, aber sein Zweck ist bei bestimmten lebensbedrohenden Müttern gerechtfertigt, Situationen, in denen sich sicherere Medikamente als unwirksam erwiesen haben;

X - die Droge ist sicherlich gefährlich für den Fötus, und ihr Schaden übersteigt jeden theoretisch möglichen Nutzen für den Körper der Mutter. Diese Medikamente sind bei schwangeren Frauen absolut kontraindiziert.

Systemische Antihistaminika während der Schwangerschaft werden nur verwendet, wenn der erwartete Nutzen das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Keines der Medikamente in dieser Gruppe ist in der Kategorie A. Zur Kategorie B gehören Präparate der ersten Generation - Tavegil, Dimedrol, Peritol; 2. Generation - Loratadin, Cetirizin. C-Kategorie umfasst Allergodyl, Pipolfen.

Das Medikament der Wahl für die Behandlung von allergischen Erkrankungen in der Schwangerschaft ist Cetirizin. Empfehlenswert sind auch Loratadin und Fexofenadin.

Die Anwendung von Astemizol und Terfenadin ist aufgrund ihrer schweren arrhythmogenen und embryotoxischen Wirkung nicht akzeptabel.

Desloratadin, Suprastin, Levocetirizin dringen in die Plazenta ein und sind daher für die Einnahme schwangerer Frauen kategorisch kontraindiziert.

Im Hinblick auf die Laktationsperiode können wir folgendes sagen... Auch hier ist eine unkontrollierte Einnahme dieser Medikamente durch eine stillende Mutter inakzeptabel, da keine Studien über das Ausmaß des Eindringens in die Muttermilch durchgeführt wurden. Wenn es bei diesen Vorbereitungen notwendig ist, darf die junge Mutter eine nehmen, die sie (abhängig vom Alter) zu ihrem Kind bringen darf.

Zusammenfassend möchte ich darauf hinweisen, dass, obwohl dieser Artikel im Detail beschreibt die am häufigsten verwendeten Medikamente in der therapeutischen Praxis und ihre Dosierungen angezeigt sind, sollten sie nur nach Rücksprache mit einem Arzt genommen werden!

An welchen Arzt wenden Sie sich an?

Wenn Sie akute Symptome einer Allergie haben, können Sie einen Therapeuten oder Kinderarzt und dann einen Allergologen konsultieren. Bei Bedarf wird eine Konsultation eines Augenarztes, eines Hautarztes, eines HNO-Arztes oder eines Pneumologen durchgeführt.

Der Kinderarzt EO Komarovsky spricht über die Medikamente für Allergien:

Antihistaminika: Klassifizierung, Wirkmechanismus, Anwendungsgebiete, Kontraindikationen und Nebenwirkungen.

Antihistaminika - eine Gruppe von Medikamenten, die im Körper eine kompetitive Blockade von Histaminrezeptoren bewirken, die zur Hemmung der von ihr vermittelten Wirkungen führt.

Histamine als Vermittler in der Lage, um die Atemwege zu beeinflussen (zu einem Anschwellen der Nasenschleimhaut, Bronchokonstriktion, Schleimhypersekretion), der Haut (Pruritus, Blistering, kongestive Reaktion), Magen-Darm-Trakt (Darmkoliken, die Stimulation der Magensekretion), Herz-Kreislauf-System (Expansions- Kapillarblutgefäße, Erhöhung der Gefäßpermeabilität, Hypotension, Herz-Rhythmus-Störungen), glatte Muskulatur (spazmimym Patienten).

In vielerlei Hinsicht sind Übertreibungen dieses Einflusses für allergische Reaktionen verantwortlich. Und Antihistaminika werden hauptsächlich gezielt zur Bekämpfung von Allergien eingesetzt.

Aufgeteilt in 2 Gruppen: 1) H1-Histamin-Rezeptor-Blocker und 2) H2-Histamin-Rezeptor-Blocker. H1-Rezeptorblocker antiallergische Eigenschaften haben. Dazu gehören Diphenhydramin, Diprazin, Suprastin, Tavegil, Diazolin, Fenkarol. Sie sind konkurrierende Histamin-Antagonisten und beseitigen die folgenden Effekte: Spasmus der glatten Muskulatur, Hypotonie, erhöhte Kapillarpermeabilität, Ödembildung, Hyperämie und Juckreiz der Haut. Die Sekretion der Magendrüsen ist nicht betroffen.

Über die Beeinflussung des Zentralnervensystems können Medikamente mit dämpfender Wirkung (Diphenhydramin, Diprasin, Suprastin) und Arzneimittel, die das Zentralnervensystem nicht beeinflussen (Diazolin), isoliert werden. Schwache Sedierung hat Fencarol und Tavegil. Dimedrol, Diprasia und Suprastin wirken beruhigend und hypnotisch. Sie werden "Nacht" Drogen genannt; sie haben auch spasmolytische und a-adrenerge blockierende Wirkung, und Diphenhydramin ist ein Ganglionblocker, so dass sie den Blutdruck senken können. Diazolin wird als "Tagesantihistaminikum" bezeichnet.

Diese Drogenanwenden bei allergischen Reaktionen des unmittelbaren Typs. Mit anaphylaktischem Schock sind sie nicht sehr wirksam. Mittel, die das zentrale Nervensystem drücken, können gegen Schlaflosigkeit, Potenzierung der Anästhesie, Analgetika, Lokalanästhetika, Erbrechen von Schwangeren, Parkinsonismus, Chorea, Gleichgewichtsstörungen verschrieben werden.PE: trockener Mund, Schläfrigkeit. Präparate mit sedierenden Eigenschaften werden nicht für Personen empfohlen, die mit betrieblicher Arbeit, Transportarbeiten usw. zu tun haben.

Zu Blocker von H2-Histamin-Rezeptoren sind Ranitidin und Cimetidin. Sie werden für Erkrankungen des Magens und Zwölffingerdarms verwendet. Bei allergischen Erkrankungen sind sie unwirksam

Drogen, Beeinträchtigung der Freisetzung von Histamin und andere Allergiefaktoren.Sie umfassen Cromolyn-Natrium (intal), Ketotifen (Zaditen) und Glucocorticoide (Hydrocortison, Prednisolon, Dexamethason usw.). Cromolyn-Natrium und Ketotifen stabilisieren die Membranen von Mastzellen, stören den Eintritt von Calcium und die Degranulation von Mastzellen, was zu einer Verringerung der Freisetzung von Histamin, einer langsam wirkenden Substanz von Anaphylaxie und anderen Faktoren führt. Sie werden für Bronchialasthma, allergische Bronchitis, Rhinitis, Heuschnupfen usw. verwendet.

Glukokortikoide haben eine Vielzahl von Wirkungen auf den Stoffwechsel. Desensibilisierende antiallergische Wirkung ist mit der Hemmung der Immunogenese, Degranulation von Mastzellen, Basophilen, Neutrophilen und einer Abnahme der Freisetzung von Anaphylaxiefaktoren assoziiert (siehe Vorlesung 28).

Zur Beseitigung schwere gemeinsame Manifestationen von Anaphylaxie (insbesondere anaphylaktischen Schock, Kollaps, Larynxödem, schwere Bronchospasmen) mit Aminophyllin und Adrenalin, falls erforderlich - Strophanthin, korglyukon, Digoxin, Prednison, Hydrocortison, Plasma-Substitution Lösungen (gemodez, reopoligljukin), Furosemid und andere.

Zur Behandlung von Allergien vom verzögerten Typ (Autoimmunkrankheiten) werden Medikamente verwendet, die Immunogenese unterdrücken, und Arzneimittel, die Gewebeschäden reduzieren. Die erste Gruppe umfasst Glukokortikoide, Cyclosporin und Zytostatika Immunsuppressiva. MD von Glukokortikoiden ist mit der Hemmung der T-Lymphozyten-Proliferation, dem Prozess des "Erkennens" des Antigens, der Verringerung der Toxizität von Killer-T-Lymphozyten ("Killer") und der Beschleunigung der Migration von Makrophagen verbunden. Zytostatika (Azathioprin, etc.) unterdrücken überwiegend die proliferative Phase der Immunantwort. Cyclosporin bezieht sich auf Antibiotika. MD ist mit der Hemmung der Interleukin-Bildung und Proliferation von T-Lymphozyten verbunden. Im Gegensatz zu Zytostatika hat es wenig Auswirkungen auf die Hämatopoese, aber es hat Nephrotoxizität und Hepatotoxizität. Immunsuppressiva werden verwendet, um die Gewebeunverträglichkeit bei der Transplantation von Organen und Geweben mit Autoimmunerkrankungen (Lupus erythematodes, unspezifische rheumatoide Polyarthritis etc.) zu überwinden.

Um Medikamente, die Gewebeschäden reduzieren wenn eine allergische Entzündungsherden aseptischen sind Steroide (Kortikosteroide) und nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel (Salicylate Ortophenum, Ibuprofen, Naproxen, Indometacin, etc.).

Es gibt 3 Generationen von Antihistaminika:

1. Antigistamine Medikamente der 1. Generation (. Diphenhydramin Suprastin, Tavegil, Diazolin, etc.) ist bei der Behandlung von allergischen Reaktionen bei Erwachsenen und Kindern. Urtikaria, Neurodermitis, Ekzem, Juckreiz, allergische Rhinitis, Anaphylaxie, Angioödem, etc. Sie seine schnell Wirkung haben, aber sind schnell aus dem Körper ausgeschieden, so dass sie bis zu 3-4 mal am Tag verschrieben werden.

2. Antigistaminpräparate der 2. Generation (Erius, Zirtek, Claritin, Telfast, etc.) drücken Sie nicht auf das Nervensystem und verursachen Sie keine Schläfrigkeit. Medikamente werden bei der Behandlung von Urtikaria, allergischer Rhinitis, Hautjucken, Bronchialasthma etc. eingesetzt. Antihistaminika der zweiten Generation wirken länger anhaltend und werden daher 1-2 mal täglich verschrieben.

3. Antigistaminpräparate der 3. Generation (Terfenadin, Astemizol) wird in der Regel in langfristiger Behandlung von allergischen Erkrankungen :. Bronchial Asthma, atopische Dermatitis, allergischer Rhinitis, etc. verwendet Diese Medikamente üben nachhaltigsten Wirkung und werden im Körper für mehrere Tage beibehalten.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit, Zakratougolnaya Glaukom, Prostata-Hyperplasie, stenosierende Magengeschwür und Zwolffingerdarmgeschwür, Stenose des Halses der Blase, Epilepsie. Mit Vorsicht. Bronchialasthma.
Nebenwirkungen:Schläfrigkeit, trockener Mund, Taubheit der Mundschleimhaut, Schwindel, Zittern, Übelkeit, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Psychomotorik Geschwindigkeitsreduktionsreaktion, Lichtempfindlichkeit, Accommodationsparese, Störungen der motorischen Koordination.

Der Wirkmechanismus von Antihistaminika bei Allergien

Antihistaminika sind mittlerweile so weit verbreitet, dass sie in fast jeder Familie in einem Hausapotheke erhältlich sind. Sie werden sowohl von Kindern als auch von Erwachsenen akzeptiert, oft ohne darüber nachzudenken, was dieser Name bedeutet.

Dennoch ist zumindest ein wenig Verständnis für den Wirkungsmechanismus dieser Medikamente von jedem Menschen, der sie benutzt, notwendig, wenn er sich um seinen Gesundheitszustand kümmert. Um das Prinzip der Wirkung von Antihistaminika besser zu verstehen, muss man wissen, wie sich die Allergie entwickelt.

Inhalt

Der Mechanismus der Allergieentwicklung

Beim ersten Eintreten eines Allergens in den menschlichen Körper (für jede Person hat es sein eigenes) entwickeln sich in der Regel keine klinischen Manifestationen, sondern die Synthese spezieller Antikörper gegen diese Verbindung, Immunglobulin E.

Nach und reichert es sich in den Körper, und die wiederholten Kontakt mit einem Allergen in Wechselwirkung mit ihm die sogenannten Komplexe „angigen Antikörper“ bildet, die befestigt sind, Zellmembranen Mast, wodurch ihre Degranulation (Zerstörung der Zellmembran).

In diesem Fall werden viele Wirkstoffe freigesetzt, einschließlich Histamin. In Verbindung mit seinen Rezeptoren in verschiedenen Organen verursacht diese Substanz biologische Wirkungen wie eine Erhöhung der Durchlässigkeit der Zellmembranen (Gewebsschwellung), Rötung der Haut, Juckreiz. Manche Menschen entwickeln Bronchospasmus, der bei Bronchialasthma Asthmaanfälle verursacht, bei anderen - Rhinitis.

Die Form der allergischen Manifestation hängt vom Verlauf des Allergens und den individuellen Eigenschaften des Organismus ab.

Auswirkungen von Antihistaminika

Antihistaminika werden mit H1-Rezeptoren zu Histamin in verschiedenen Geweben des Körpers kombiniert. Daher kann Histamin selbst nicht mehr mit ihnen kommunizieren und die Entwicklung von Nebenwirkungen für den Menschen provozieren.

Die Meinungen von Spezialisten unterscheiden sich in der Frage, ob diese Medikamente Histamin aus den Wechselwirkungen verdrängen, die bereits vor ihrer Einführung mit H1-Rezeptoren stattgefunden haben. Die meisten Wissenschaftler sind geneigt zu glauben, dass nein. Das verwendete Medikament ist "freie" Rezeptoren. Daher ist es notwendig, es so schnell wie möglich einzuführen.

Es gibt verschiedene Klassifikationen von Antihistaminika. Die gebräuchlichste von ihnen ist die Unterteilung in Fonds der Generationen I, II und III.

Auswirkungen von Antihistaminpräparaten der ersten Generation

Die erste Generation umfassen Diphenhydramin (Diphenhydramin), Clemastin (Tavegil) Chloropyramine (Suprastinum) kvifenadin (Phencarolum) Diazolinum und mehrere andere Drogen. Sie haben eine nicht sehr ausgeprägte Affinität für H1-Histamin-Rezeptoren. Daher wird bei hohen Konzentrationen kann es die Histaminmedikationsdaten der Verbindungen an Rezeptoren und verursacht weitere Entwicklung einer allergischen Reaktion verdrängen.

Deshalb sind die Dosen des Medikaments, die notwendig sind, um einen klinischen Effekt zu erzielen, ziemlich hoch. Darüber hinaus sollte die Vielzahl der Einführung der meisten von ihnen in den Körper mindestens 2-3 mal pro Tag sein.

Praktisch alle Medikamente dieser Gruppe zusätzlich zu Histamin-Rezeptoren kann der Block eine andere cholinerge und Muscarin und dringen durch die Blut-Hirn-Schranke, wodurch bewirkt wird, Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem (sedative, in einigen Fällen hypnotischen), verminderte Sekretion der exokrinen Drüsen und eine Erhöhung der Viskosität ihrer Sekrete ( zum Beispiel, Schleim). Daher, um Bronchialasthma zu behandeln, wird diese Gruppe von Drogen nicht empfohlen zu verwenden.

Darüber hinaus besitzt I Generation Antihistaminika lokalanästhetische Effekte, aber solche Medikamente wie Ketotifen und mehr Membranstabilisierungswirkung (Verhinderung der Verschlechterung der Schale von Mastzellen und die Freisetzung von Histamin).

Bei Menschen mit Herzerkrankungen sollten diese Arzneimittel mit Vorsicht angewendet werden, da sie aufgrund des Chinidin-ähnlichen Effekts das Auftreten solch schrecklicher Arrhythmien wie eine ventrikuläre Tachykardie auslösen können.

Wirkungen der Antihistamin II-Generation

Die zweite Generation von Antihistaminika umfasst Loratadin (Claritin), Astemizol (Gisanal), Dimethinden (Fenistil). Sie sind durch eine ausgeprägtere Affinität für H1-Histamin-Rezeptoren und das Fehlen einer Blockierung anderer Arten von Rezeptoren sowie Wirkungen auf das zentrale Nervensystem gekennzeichnet.

Daher erhöhen sie nicht die Viskosität von Schleim und können bei der komplexen Behandlung von Bronchialasthma verwendet werden. Die Verwendung dieser Arzneimittel bei Kraftfahrern und anderen Personen, deren Beruf mit der Notwendigkeit einer Konzentration der Aufmerksamkeit verbunden ist, ist ebenfalls möglich, da sie keine sedierende Wirkung haben und keine Schläfrigkeit verursachen.

Die Häufigkeit der Rezeption ist in den meisten Fällen 1 Mal pro Tag. Episoden von ventrikulärer Tachykardie als Reaktion auf die Einführung dieser Gruppe von Arzneimitteln werden nicht im Falle der Einhaltung der Anweisungen für ihre Verwendung beschrieben. Bei gleichzeitiger Anwendung von Psychopharmaka und einigen Antiarrhythmika (Chinidin, Sotahexal) ist jedoch das Auftreten einer arrhythmogenen Wirkung durchaus möglich.

Wirkungen der Antihistamin III-Generation

Es sollte beachtet werden, dass die meisten Medikamente der zweiten Generation Prodrugs sind. Dies bedeutet, dass ein in den Körper eingeführtes Molekül keine heilende Wirkung haben kann, sondern sich unter dem Einfluss von Faktoren der inneren Umgebung schnell in einen aktiven Metaboliten umwandelt.

In einer Reihe von Fällen kann dieser Prozess gestört sein, was zu einer Ansammlung einer erhöhten Menge einer Verbindung im Körper führt, die Nebenwirkungen verursachen kann (bei normalen Konzentrationen können sie sich nicht äußern).

Daher wurden Antihistaminika der dritten Generation, bei denen es sich um inhärent aktive Metaboliten von Arzneimitteln der zweiten Generation handelt, synthetisiert. Die bekanntesten von ihnen sind Cetirizin (Zirtek) und Fexofenadin (Telfast). Beachten Sie, dass eine Reihe von Spezialisten Cetirizin als Mittel der zweiten Generation einstufen, da es sich um eine Veränderung des Moleküls Hydroxysin (1. Generation) handelt.

Diese Medikamente haben eine hohe Affinität für H1-Histaminrezeptoren, so dass Histamin selbst sie nicht länger aus dieser Interaktion verdrängen kann. Darüber hinaus zeichnen sie sich durch eine recht lang anhaltende Wirkung aus und lösen keine Arrhythmie aus.

An den Histaminrezeptoren im Zentralnervensystem wirken sich Arzneimittel der III. Generation nicht aus, da sie nicht lipophil sind und die Blut-Hirn-Schranke nicht passieren können. Dies bedeutet, dass es den Gastgebern möglich ist, ein Fahrzeug zu fahren und andere Arten von Arbeit zu betreiben, die eine hohe Aufmerksamkeit erfordern, vielleicht ohne Angst.

Ein charakteristisches Merkmal von Arzneimitteln der dritten Generation ist ihre Fähigkeit, die Isolierung einer Reihe anderer Faktoren einer allergischen Reaktion, wie beispielsweise Interleukin-8, zu unterdrücken. Darüber hinaus tragen diese Medikamente dazu bei, die Schwere des Bronchospasmus zu verringern.

Antihistaminika für Allergien

Zum ersten Mal nach der Lektüre des Ausdrucks "Antihistaminika im Falle einer Allergie" in diesem Artikel können eine Reihe von Menschen darüber nachdenken, wo sonst diese Medikamente verwendet werden können.

Tatsache ist, dass es verschiedene Arten von Histaminrezeptoren gibt. Über H1 wurde oben gesagt. Blocker von H2-Rezeptoren, wie Famotidin, Ranitidin, werden häufig zur Behandlung von Magenerkrankungen verwendet.

H1-Rezeptor-Blocker der ersten Generation werden manchmal als Hypnotika, sowie zur symptomatischen Behandlung von Ödemen und Juckreiz bei ARVI verwendet.

Daher sind Antihistaminika eine umfangreiche Gruppe von Arzneimitteln zur Behandlung verschiedener Manifestationen allergischer Erkrankungen. Der Hauptmechanismus ihrer Wirkung ist die Verbindung mit Histamin-Rezeptoren, die die Wechselwirkung von Histamin mit ihnen stören.

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Prinzipien der Behandlung von allergischen Erkrankungen.

Traditionell gab es 3 Grundprinzipien zur Behandlung von allergischen Erkrankungen.

Verringerung des Sensibilisierungsgrades, Hyperreaktivität mit:

a) spezifische Hyposensibilisierung: ein System der gezielten Exposition gegenüber einem Patienten mit einem kausal signifikanten Allergen.

Verwendung von Mitteln, die pathochemical Phase allergischer Reaktionen zu beeinflussen (Antihistaminika, antileukotriene, Antiserotonin, Mastzellen-Membranstabilisatoren, Glucocorticoide);

Symptomatische Therapie zielte auf die pathophysiologische Phase einer allergischen Reaktion ab.

Die Taktik der Behandlung hängt wesentlich vom Stadium der Krankheit ab. Während der Exazerbation zielt die Therapie also darauf ab, akute klinische Manifestationen einer allergischen Reaktion zu eliminieren und deren Fortschreiten zu verhindern. Während der Remissionszeit besteht die Hauptaufgabe darin, einen Rückfall aufgrund einer Veränderung der Reaktivität des Organismus zu verhindern.

Antimediatorwirkung.

Die am häufigsten verwendeten Antagonisten von H-1-Histaminrezeptoren (Antihistaminika), Der wichtigste Mediator der Allergie ist Histamin.

Im Körper wird Histamin aus der Aminosäure Histidin durch Decarboxylierung mit Enzym 1-Histidindicarboxylase gebildet. Es wird hauptsächlich in Mastzellen und Basophilen gefunden, wo es sich in Granula sammelt und in einem gebundenen Zustand mit den Protein- und Proteoglykan-Matrizen ist. Histamine aus Granula freigesetzt diffundiert schnell in das umgebende Gewebe und in den Blutkreislauf, ein Maximum nach 5 min erreicht wird., 15-20 min nach der Isolierung Konzentration auf Grundniveau zurückgeführt. Freies Histamin metabolisiert diaminoosksidazoy (Histaminase) und gistaminmetiltransferazoy und im Urin als imidazoluskusnoy Säure und Methylhistamin ausgeschieden.

Die Wirkung von Histamin wird durch seine Bindung an Histaminrezeptoren realisiert. Gegenwärtig sind 3 Arten von Histaminrezeptoren bekannt.

Abhängigkeit der biologischen Wirkung von Histamin von der Art des Rezeptors.

Zellen von glatten Muskel-

Touren, große Schiffe,

Spasmus von glatten Muskeln der Luftröhre,

Bronchien, Stärkung der vaskulären

Durchlässigkeit, erhöhter Juckreiz,

erhöhte lysosomale Isolierung

Intensivierung der Magensekretion,

Synthese der Katecholamin-Expansion

Bronchus, Aktivierung von T-Suppressoren,

lysosomale Enzyme aus

Rinde des Gehirns

Hemmung der Histaminsynthese und ihrer

in Neuronen des zentralen Nervensystems, das

führt zu einer Verringerung der Sekretion

Histamin aus Mastzellen

Die Geschichte der Histaminblocker ist mehr als 60 Jahre alt. Im Jahr 1942 wurde das erste Antihistaminpräparat Phenbenzamin synthetisiert. Und im Jahr 1957 erhielt Daniel Bove den Nobelpreis für die Synthese und Erforschung einer ganzen Gruppe von Antihistaminika.

Der Wirkungsmechanismus von Antihistaminika beruht auf der Tatsache, dass sie, mit einer Histaminstruktur, mit letzterem konkurrieren und H-1-Histaminrezeptoren blockieren. Und ihre Affinität zu diesen Rezeptoren ist viel geringer als die von Histamin. Daher sind Medikamente nicht in der Lage, Histamin zu verdrängen, sie blockieren nur unbesetzte oder freigesetzte Rezeptoren.

Laut einer der populärsten Klassifikationen sind Antihistaminika zur Zeit der Schöpfung in Präparate der Generationen I, II und III unterteilt.

Antihistaminika der ersten Generation:

Aufgrund ihrer chemischen Struktur sind sie in mehrere Gruppen unterteilt

Dramamin, Meperpin, Allergon, Naldecon, Gistril

Tabelle. 0,02 g, 0,03 g, 0,05 g r-p

Tabelle. 0,001 g, amp. (1 mg / ml nach

Tabelle. 0,025 Ampere 2% rr 1-2

Diprazin, Terrol, Doxegran, Islar

Tropfen in 1 ml (20 Tropfen) 1 mg

Nebenwirkungen von n-1-Blockern von Histaminrezeptoren der ersten Generation:

1. mit der Fähigkeit verbunden, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen:

e) Abnahme der Reaktion;

e) die Möglichkeit, Psychosen zu entwickeln und geistige Fähigkeiten zu reduzieren; (häufiger in den durchschnittlichen therapeutischen Dosen bei Kindern und in hohen toxischen bei Erwachsenen)

2. verbunden mit Nichtselektivität der Aktion:

a. Einfluss auf cholinerge Rezeptoren: Pupillenerweiterung, Mundtrockenheit, undeutliche Sehschärfe, Obstipation, Verzögerung oder Harninkontinenz, Gedächtnisverlust. Seltene Parästhesien, Lähmungen. Die antiemetische und anti-schwitzende Wirkung ist mit der zentralen cholinolytischen Wirkung der Arzneimittel verbunden.

Diese Eigenschaften sorgen für eine effiziente nicht-allergische Rhinitis, können das Hindernis in Asthma (aufgrund einer Erhöhung der Viskosität von Sputum) verbessern, Glaukom Ursache von Blasenentleerungsstörung in Prostata verschlimmern.

b. Wirkung auf alpha-adrenerge Rezeptoren:

Supranventikuläre Blockade, periphere Vasodilatation, posturale Hypotonie, Reflextachykardie, Schwindel

Besonders inhärent in Präparaten der Phenothiazin-Reihe

c. Antiserotonin-Effekt:

Depressive Zustände, Appetitanregung. Gekennzeichnet in einem größeren Ausmaß Cyproheptadin (Peritol), verursacht seine Verwendung bei Migräne.

3. Lokalanästhetische Wirkung: Taubheit der Mundschleimhaut; (tritt aufgrund einer Abnahme der Permeabilität der Zellmembran für Natriumionen auf). Diphenhydramin (Dimedrol, Benadryl, Allergin), Promethazin (Diprazin, Pipolfen) - sind stärkere Lokalanästhetika als Novocain.

5. Kurzfristige therapeutische Wirkung (1,5-3 Stunden)

Arbeit im Zusammenhang mit geistiger und motorischer Aktivität, Konzentration der Aufmerksamkeit;

Adenom der Prostata, Verzögerung des Wasserlassens;

Risiko der Gewichtszunahme

erinnere dich: kann nicht mit Alkohol, Psychopharmaka (Potenzierung der Sedierung), MAO-Hemmern kombiniert werden.

Phenotyadinpräparate können nicht mit Photodermatosen verordnet werden, sie sind mit Hydrocortison unverträglich, bei Kindern können sie einen Rückstau in der geistigen Entwicklung (Terolen) verursachen.

Es sollte bemerkt werden, dass, wenn man Rauschgifte der 1. Generation nimmt, der klinische Effekt schnell kommt, werden viele Rauschgifte in der parenteralen Form veröffentlicht, die Kosten von Rauschgiften sind niedrig. All dies bestimmt ihre weit verbreitete Verwendung bis heute. Darüber hinaus sind viele der Eigenschaften, die die „alten“ Antihistaminika Nische in der Behandlung von Krankheiten, nicht-allergische (Migräne, Schlafstörungen, extrapyramidale Störungen, Bewegungskrankheit) besetzen diskutiert durften.

Die am häufigsten verwendete Chloropyramine (suprastin), Diphenhydramin (Diphenhydramin), Clemastin (Tavegil) cyproheptadine (peritol) fenkarol.

Chloropyramin (Suprastin) - eines der am weitesten verbreiteten sedativen Antihistaminika. Hat eine signifikante Antihistaminikum Aktivität, periphere anticholinerge Wirkung, moderate spasmolytische. Wirksam für die Behandlung von saisonaler und ganzjähriger allergischer Rhinitis, Quincke Ödem, Urtikaria, Neurodermitis, Ekzeme, Juckreiz verschiedener Ursachen. Im Serum nicht anreichern, daher bei längerem Gebrauch keine Überdosierung verursachen. Suprastin zeichnet sich durch einen schnellen Wirkungseintritt und eine kurzzeitige Wirkung (einschließlich Nebenwirkung) aus. Kann mit Antihistaminika der zweiten Generation kombiniert werden, um die Dauer der antiallergischen Wirkung zu verlängern.

Diphenhydramin (Dimedrol) - Einer der ersten synthetisierten H1-Blocker. Es hat eine ausreichend hohe antihistaminische Aktivität und reduziert die Schwere allergischer und pseudo-adderger Reaktionen. Aufgrund der signifikanten holinoliticheskogo Wirkung hat hustenstillende und antiemetische Wirkung, verursacht aber gleichzeitig trockene Schleimhäute und eine Verzögerung beim Wasserlassen. Aufgrund ausgeprägter Lipophilie gibt es eine ausgeprägte Sedierung und kann als Schlaftablette verwendet werden. Hat eine signifikante lokale anästhetische Wirkung, die manchmal als eine Alternative für Intoleranz gegenüber Novocain und Lidocain verwendet wird, potenziert die Wirkung von Analgetika. Diphenhydramin wird in einer Vielzahl von Dosierungsformen präsentiert, einschließlich zur perkutanen Verabreichung, was seine weit verbreitete Verwendung in der Notfalltherapie bestimmt. Ein signifikanter Bereich von Nebenwirkungen, Unvorhersehbarkeit der Wirkungen auf das Zentralnervensystem erfordert jedoch erhöhte Aufmerksamkeit bei seiner Anwendung und, wenn möglich, die Verwendung von alternativen Mitteln.

Clemastin (Tavegil) - ein hochwirksames Antihistaminikum, ähnlich wie Diphenhydramin. Hat eine hohe cholinolytische Aktivität, dringt aber weniger in die Blut-Hirn-Schranke ein. Überempfindlichkeit gegenüber Klemastin ist jedoch bekannt.

Cyproheptadin (Peritol) - hat zusammen mit Antihistaminikum eine ausgeprägte Antiserotoninwirkung. In Verbindung damit wird es hauptsächlich in einigen Formen von Migräne, Dumping-Syndrom, als Mittel zur Steigerung des Appetits in Anorexie verschiedener Genese verwendet. Es ist das Mittel der Wahl für kalte Urtikaria.

Quifenadin (Phencarol) - hat eine geringere antihistaminische Aktivität als Dimedrol, dringt aber weniger in die Blut-Hirn-Schranke ein, was die geringere Expression seiner sedativen Eigenschaften bestimmt. Zusätzlich zu der Blockade von H1-Rezeptoren verringert es auch den Histamingehalt in Geweben. Es kann bei der Entwicklung von Toleranz gegenüber anderen Präparaten der ersten Generation verwendet werden.

Das pharmakologische Spektrum der Wirkung der Antihistaminika der ersten Generation, das Profil der Nebeneffekte lässt nicht zu, sie wie die Medikamente der ersten Wahl für die allergischen Erkrankungen zu betrachten. Der nächste Schritt war daher die Entwicklung von Antihistaminika der zweiten Generation.