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Was ist der Unterschied zwischen Levocetirizin und Cetirizin?

Wie unterscheidet sich Antiallergikum Levocetirizin von nur Cetirizin?

Das Molekül ist chemisch gleich, aber die räumliche Anordnung der Atome ist unterschiedlich (Isomerie). Antihistaminikum (antiallergisches Mittel).

Levocetirizin ist die linksdrehende Rotationsebene der Polarisation (die Studie heißt Polarimetrie), das Gerät ist ein Polarimeter.

Ein solches Racemate ist aktiver. In Arzneimitteln ist es weniger in jeder Tablette.

In Zubereitungen mit Levocetirizin, 2 mal weniger Substanz, 5 mg. Auf Cetirizin Präparate enthalten 10 mg. Es gibt keine überflüssige "Chemie" und keine Organismusladung, in diesem Vorteil.

Levocetirizin

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Russischer Name

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Lateinischer Name

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Bruttoformel

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Pharmakologische Gruppe

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Nosologische Klassifikation (ICD-10)

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CAS-Code

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Eigenschaften

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Aktives stabiles R-Enantiomer von Cetirizin, das zur Gruppe der Histamin-Antagonisten gehört.

Pharmakologie

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Blöcke H1-Histaminrezeptoren. Affinität für H1-Histamin-Rezeptoren in Levocetirizin ist 2 mal höher als die von Cetirizin. Beeinflusst das Histamin-abhängige Stadium von allergischen Reaktionen, reduziert die Migration von Eosinophilen, vaskuläre Permeabilität und begrenzt die Freisetzung von Entzündungsmediatoren.

Beugt der Entwicklung vor und erleichtert den Verlauf allergischer Reaktionen, hat anti-exsudative, juckreizstillende, entzündungshemmende Wirkung, hat fast keine Wirkung - Anticholinergika und Antiserotonin. In therapeutischen Dosen wirkt es praktisch nicht sedierend.

Die pharmakokinetischen Parameter levoetirizina variieren linear und praktisch unterscheiden sich von denen Cetirizina nicht. Bei oraler Einnahme schnell absorbiert, beeinträchtigt das Essen nicht die vollständige Saugwirkung, sondern verringert seine Geschwindigkeit; Bioverfügbarkeit erreicht 100%.

Cmaxim Serum wird 0,9 Stunden nach einmaliger oraler Einnahme der therapeutischen Dosis erreicht und beträgt 207 ng / ml. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,4 l / kg. Bindung an Plasmaproteine ​​- 90%. In kleinen Mengen (weniger als 14%) wird in der Leber durch O-Dealkylierung zu einem pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert (im Gegensatz zu anderen H-Antagonisten)1-Histaminrezeptoren, die in der Leber durch das Cytochromsystem metabolisiert werden).

T1/2ist 7-10 Stunden, die gesamte Clearance ist 0,63 ml / min / kg. Sie kumuliert nicht, wird in 96 Stunden vollständig aus dem Körper ausgeschieden, 85,4% werden in unveränderter Form über den Urin ausgeschieden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Cl Kreatinin)

Was ist der Zweck von Levocetirizin: Gebrauchsanweisung

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Bei allergischen Rhinitis, Konjunktivitis, Juckreiz, Niesen, verstopfte Nase, Tränen-, Bindehauthyperämie, Heuschnupfen (Heuschnupfen), Urtikaria, allergische Dermatosen Drogen antihistaminische Wirkung vorgeschrieben. Einer von ihnen ist Levocetirizine. Sofortiger Zugang zu einem Arzt ist notwendig, weil es eine Bedrohung von Komplikationen des Patienten ist, die in einem anaphylaktischen Schock und Angioödem führen können.

Beschreibung

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Dies ist einer der meisten wirksame Medikamente, antiallergisch wirken. Der Hauptwirkstoff ist Levocetirizindihydrochlorid.

Sekundäre Komponenten sind:

  • Lactosemonohydrat;
  • mikrokristalline Cellulose;
  • Magnesiumstearat;
  • kolloidales Siliciumdioxid.

Das Medikament wird in Form von ausgegebenrusky tattoosk, beschichtet mit einer Mischung aus Hypromelose, Polyethylenglykol und Titandioxid. Die Oberfläche ist rund, die Farbe ist weiß oder fast weiß. Eine Tablette enthält 5 mg. der Hauptwirkstoff. Ein Aluminium Blister enthält (Stücke):

Bei der Lagerung von Medikamenten die folgenden Regeln:

  1. unzugänglicher Ort für Kinder;
  2. dunkler und trockener Ort;
  3. Die Raumtemperatur sollte 25 Grad nicht überschreiten.

Hinweise für die Zulassung

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Mit Hilfe eines Mittels unterdrückt allergische Manifestationen von Histamin-abhängigen Phasens nimmt die Migration von Eosinophilen ab, die vaskuläre Permeabilität nimmt ab, und es werden Entzündungsmediatoren freigesetzt, die antipruritische und antiexsudative Eigenschaften aktivieren. Hat minimale anticholinerge und Antiserotonin-Wirkung. Die empfohlenen therapeutischen Dosen verursachen fast keine Schläfrigkeit sowie Lethargie.

Praktisch jeder weiß davon allergische Reaktionen des Körpers. Die Gründe für ihr Aussehen können eine Vielzahl von Faktoren sein:

  • Einnahme von Medikamenten;
  • Insektenstich;
  • Nahrungsmittelprodukte;
  • Unterkühlung;
  • Überhitzung.

Drogenspezialisten empfehlen oft Patienten, die leiden Pollinose. Dies ist eine der Arten saisonale allergische Erkrankungen, manifestiert sich während blühender Pflanzen. Diese Art von Arzneimittel der zweiten Generation ist für viele Arten von allergischen Reaktionen des Körpers, Konjunktivitis und Rhinitis vorgeschrieben.

Nahrungsaufnahme und Sauggeschwindigkeit aktive Substanz hat keinen Einfluss, daher gibt es keine speziellen Empfehlungen zu diesem Thema. 55 Minuten nach Einnahme der Droge wird die höchste Bindung der basischen Substanz mit Proteinen festgestellt, was auf die höchste Konzentration im Körper hinweist. Der Prozess des vollständigen Entzugs der therapeutischen Komponenten geschieht mit Hilfe der Nieren, und das Hauptstadium des Metabolismus konzentriert sich auf die Arbeit der Leber.

Kontraindikationen

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Die Durchführung der Behandlung ist in folgenden Fällen verboten:

  • schwere Form von chronischem Nierenversagen;
  • Schwangerschaft;
  • die Zeit des Stillens;
  • individuelle Intoleranz einzelner Elemente;
  • Kinder unter sechs Jahren;
  • für ältere Menschen.

Es ist bekannt, dass nach fünfzig Jahren es abnimmt glomeruläre Filtrationsfunktion, so dass viele ältere Menschen mit dem Problem der Urinbildung konfrontiert sind, so dass der Entzug von Wirkstoffen von Arzneimitteln viel schwieriger ist, was zu Manifestationen von unerwünschten Komplikationen und Nebenwirkungen führt.

Levocetirizin nimm nicht mehr als eine Tablette innerhalb von 24 Stunden. Die Dauer eines Behandlungszyklus variiert je nach Ausmaß des Krankheitsverlaufs zwischen drei und sechs Wochen. Im Falle einer kurzfristigen Exposition gegenüber einer allergischen Droge ist die Droge auf einen wöchentlichen Kurs beschränkt. Ist die Allergie chronisch verlaufen, verlängert sich die Medikation um sechs Monate.

Sie sollten aufhören, Medikamente mit solchen Manifestationen zu nehmen:

  • Müdigkeit;
  • Migräne;
  • Schwindel;
  • Reizbarkeit;
  • Schläfrigkeit;
  • Sehbehinderung;
  • Schmerzen im Bauch;
  • Kopfschmerzen;
  • Empfindungen der Trockenheit in der Mundhöhle;
  • Dyspepsie;
  • ein Gefühl von Sauerstoffmangel;
  • Asthenie;
  • Übelkeit;
  • Gewichtszunahme

Analoga

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Levocetirizin hat viele Analoga. Zum Beispiel: Der gleiche therapeutische Effekt ist gegeben durch aEllercetin, Amertil, Leizen, Cetirizin, Rolinose, Parasiten, Zincet, Zodak. Alle Analoga beziehen sich auf konkurrierende Histamin-Mediator-Antagonisten.

Hohe Selektivität für H1-Histamin-Rezeptoren blockiert deren Enden, was die Entwicklung einer allergischen Reaktion unterdrückt. Offensichtlich ist der Heilungseffekt in allen Analoga identisch.

Cetirizin weist im Vergleich zu Levocetirizin ebenfalls keine signifikanten Unterschiede auf, wie zahlreiche Patientenbeurteilungen zeigen. Bei der Auswahl eines bestimmten Medikaments sollten Sie auf die jeweiligen Plus- und Minuspunkte achten.

Was ist der Unterschied zwischen Cetirizin und Levocetirizin?

Die Wirkung der aktiven Komponente von Levocetirizin beispielsweise ist durch ihre Fähigkeit gekennzeichnet, eine große Anzahl von symptomatischen Indikatoren des allergischen Zustands des Körpers zu eliminieren.

Ein Cetirizin ist in Form von Sirup, Tabletten und Tropfen erhältlich, was sehr praktisch ist für Patienten, die einen aktiven Lebensstil führen, sowie für Kinder. Schließlich kann nicht jedes Kind leicht dazu gezwungen werden, eine fade Pille in den Mund zu stecken oder unverständliche Tropfen zu tropfen. Süßer Sirup ist eine ausgezeichnete Lösung für diesen Fall.

Wie für die gemeinsame Einnahme von antiallergischen Antihistaminika. Arzneimittel, die Theophyllin und Ethanol enthalten, können nicht mit Levocetirizin und Cetirizin kombiniert werden. Das Antihistaminikum unter Einwirkung dieser Substanzen ist deutlich reduziert.

Unter allen Antihistaminika Es gibt zwei Hauptgenerationen. Der Unterschied zwischen ihnen ist die Fähigkeit, das Nervensystem schnell wieder zu normalisieren, bevor ein Gefühl der Schläfrigkeit auftritt (eine typische Nebenwirkung von Antiallergika der ersten Generation). Moderne Medikamente besitzen diese Eigenschaften nicht oder sie sind praktisch auf Null reduziert. Ist es möglich, diese Nebenwirkung vollständig zu beseitigen? Tatsache ist, dass Schläfrigkeit nur auftritt, wenn die Dosierung geändert wird. Je größer die Dosis ist, desto ausgeprägter ist die Nebenwirkung.

Cetirizin oder Levocetirizin

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Wir werden analysieren, was besser ist - Cetirizin oder Levocetirizin. Die erste davon sind zwei Isomere:

  • links (Levocetirizin);
  • rechts (Pravotirizin).

Sie zeichnen sich durch absolut aus die gleiche chemische Zusammensetzung, aber der Unterschied liegt in Atomen, die anders im Molekül angeordnet sind, was erhebliche Konsequenzen hat. Der aktive Blocker der Histaminwirkungen ist Levocetirizin, und Pravocetirizin ist seine Belastung.

Vorteile von Medikamenten der zweiten Generation:

  • eine lang anhaltende Wirkung haben;
  • Erstellen Sie eine minimale Anzahl von Nebenwirkungen;
  • nicht süchtig machend;
  • keine sedative Wirkung haben;
  • hochselektiv für H1-Rezeptoren.

Nachteile der Medikamente der zweiten Generation bestehen ebenfalls. Der Prozess des Metabolismus erfolgt mit Hilfe von Leberenzymen, so dass während der Aufnahme von Patienten mit Funktionsbeeinträchtigungen dieses Körpers nicht die gesamte Wirkstoffmenge aus dem Körper ausgeschieden wird. Einige seiner Bestandteile bleiben im Blut. Dies beeinträchtigt den Herzrhythmus und bricht ihn. Mit der Verlängerung des QT-Intervalls im Elektrokardiogramm sollte der Einsatz von Antiallergika gestoppt werden. Die Folge einer Verletzung des Herzrhythmus ist meist das Kammerflimmern, das den Tod mit sich bringt.

Levocetirizin ist nicht toxisch für den Herzmuskel, deshalb wird seine Verabreichung auch Patienten mit erkrankten Nieren und Leber empfohlen. Dieses Medikament gilt als das sicherste unter den Antihistaminika.

Wie wähle ich ein gutes Anti-Allergie-Produkt

Vorbereitungen für die Behandlung von Allergien

Fazit

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Mittel der ersten Generation sind sehr wirksam bei allergischen Reaktionen des Körpers, aber sie haben eine Menge Nebenwirkungen. Wenn Medikamente der zweiten Generation (Cetirizin oder Levocetirizin) im Moment verfügbar sind, ist es besser, sie zu kaufen. Sie sind auch effektiv, aber sie haben außergewöhnliche Vorteile. Mit allen Empfehlungen des behandelnden Arztes sowie Anweisungen zur Anwendung der Behandlung wird es kurzfristig und effektiv sein. Nachteile beim Empfang von Medikamenten der zweiten Generation werden praktisch auf Null reduziert.

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Pharma, Medizin, Biologie

Levocetirizin

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Levocetirizin - eine synthetische Droge, ist ein Derivat von Piperidin, und bezieht sich auf Antihistaminpräparate der dritten Generation, für die orale Verabreichung. Die chemische Struktur ist das linksdrehende Isomer von Cetirizin. Levocetirizin zunächst aus einer Mischung von Enantiomeren von Cetirizin im Jahr 2001 in Belgien und eingetragene Firma UCB «Ksizal“ unter dem Markennamen erhalten.

Pharmakologische Eigenschaften

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Levocetirizin - synthetisches Medikament ist ein Derivat von Piperidin und bezieht sich auf die Gruppe III-Generation Antihistaminika. Chemisch handelt es linksdrehende Isomer von Cetirizin, das seinerseits ein Metabolit Hydroxyzin - I Repräsentative Antihistaminika Generation - Piperidinderivate. Der Wirkmechanismus der Droge besteht im selektiven Blockieren H1-Rezeptoren Histamin, die Verhinderung von Krämpfen der glatten Muskulatur, die durch Histamin, einschließlich Bronchokonstriktion in Patienten mit obstruktiver Lungenkrankheit, die Erweiterung der Kapillaren und ihre Durchlässigkeit zu erhöhen, die Entwicklung von angioneurotisches Ödem, Erythem und Juckreiz der Haut und die Schleimhäute. In allergischem Rhinitis Medikamente reduziert die Häufigkeit von Niesen, Tränenfluss, Sekret aus den Nasengängen und Jucken der Nasenschleimhaut. Cetirizin ist ein hochspezifischer Blocker H1-Rezeptoren Histamin, und selbst bei hohen Konzentrationen hat nur einen vernachlässigbaren Effekt auf Serotonin, Dopamin und M-cholinergen Rezeptoren und alpha-adrenergen Rezeptoren. Spezifität der Wirkung von Levocetirizin zu H1 Rezeptoren sind doppelt so hoch wie in Cetirizin und 600-mal höher als in anderen Zellrezeptoren. Wenn Levocetirizin verwendet wird, verringert sich die Notwendigkeit der Verwendung von inhaliertem β 2 Agonisten und Derivate Cromoglicinsäure bei Patienten mit Asthma bronchiale. Levocetirizin hat keine toxischen Wirkungen auf das Myokard. Im Gegensatz zu Antihistaminika I Generation, Levocetirizin schlecht geht durch die Blut-Hirn-Schranke und hat wenig sedierende Wirkung. Da Levocetirizin in kleinen Mengen metabolisiert, es nicht mit Cytochrom Enzymsystemen in Wechselwirkung tritt und hat keine klinisch signifikante Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten mit anderen Medikamenten, das erlaubt das Medikament zusammen mit Antibiotika, Antimykotika, sowie bei Patienten mit Lebererkrankungen anzuwenden.

Pharmakokinetik

Levocetirizin wird im Magen-Darm-Trakt schnell resorbiert, die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 100%. Der Beginn der Wirkung des Arzneimittels bei 50% der Patienten wird 12 Minuten nach der oralen Verabreichung beobachtet. Die maximale Konzentration im Blut von Levocetirizin ist innerhalb von 54 Minuten erreicht, gleichzeitige Aufnahme von Nahrung reduziert nicht den Grad der Absorption des Arzneimittels. Levocetirizin bindet gut an Blutplasmaproteine. Die höchste Konzentration des Medikaments wird in der Leber und Nieren, niedrige Konzentrationen - im zentralen Nervensystem beobachtet. Levocetirizin passiert die Plazentaschranke und wird in die Muttermilch ausgeschieden. Levocetirizin in einer kleinen Menge (14%) wird in der Leber mit der Bildung von inaktiven Metaboliten metabolisiert. Das Präparat wird hauptsächlich unverändert mit dem Urin ausgeschieden, teilweise mit Stuhl in Form von inaktiven Metaboliten. Die Halbwertszeit von Levocetirizin beträgt 7-10 Stunden, wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, kann diese Zeit fortgesetzt werden.

Hinweise für den Einsatz

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Levocetirizin ist für saisonale und ganzjährige allergische Rhinitis, Heuschnupfen, allergische Konjunktivitis, Urtikaria, Angioödem, Pruritus, sowie bei der Behandlung von atopischer Dermatitis, chronischen Ekzemen und Asthma, sowohl bei Erwachsenen und Kindern.

Nebenwirkung

Wenn Levocetirizin angewendet wird, können folgende Nebenwirkungen auftreten:

  • Allergische Reaktionen - sehr selten (weniger als 0,01%) Hautausschlag, Hautjucken, Quincke-Ödem, Nesselsucht, anaphylaktische Reaktionen.
  • Auf Seiten des Verdauungssystems - oft (1-10%) trockener Mund selten (0,1-1%) Bauchschmerzen sind sehr selten (weniger als 0,01%) Übelkeit.
  • Aus dem Nervensystem - oft (1-10%) Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, erhöhte Müdigkeit; selten (0,01-0,1%) Migräne, Schwindel, mit einer Überdosierung bei Kindern - erhöhte Erregbarkeit.
  • Andere Nebenwirkungen sind sehr selten (weniger als 0,01%) Zunahme des Körpergewichts, Dyspnoe.
  • Veränderungen in Labortests - erhöhte Aktivität von Leberenzymen.

Kontraindikationen

Levocetirizin ist in Fällen von Überempfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel und bei schwerer Niereninsuffizienz kontraindiziert. Das Medikament wird nicht bei Kindern unter 2 Jahren angewendet. Levocetirizin wird während der Schwangerschaft und während der Stillzeit nicht empfohlen.

Formen der Freisetzung

Levocetirizin ist in Form von Tabletten zu 0,005 g und einem Sirup mit 2,5 mg Levocetirizin pro 5 ml Lösung in 100 ml-Flaschen erhältlich. Levocetirizin zusammen mit Montelukastom ist ein Teil des kombinierten Präparats Glenent edvans.

Verwendung von Levocetirizin für Allergien

Antihistaminikum Levocetirizin-Hydrochlorid ist in der Lage, die Rezeptoren von Histamin zu blockieren und dadurch die Entwicklung von allergischen Symptomen und Auswirkungen auf den Körper des Patienten zu verhindern.

Die zweite Generation von Arzneimitteln bezieht sich auf die modernsten Antihistaminika, die aktiv mit solchen Symptomen kämpfen.

Levocetirizin - Teva trägt zur Linderung der Erkältung, zur Entfernung von allergischer Rhinitis und anderen Erscheinungsformen saisonaler und chronischer Allergien bei.

Der Medikamentenbefehl besagt, dass Selektivität für die Hemmung bestimmter Rezeptoren charakteristisch für Levocetirizin ist. Dies ermöglicht uns eine hohe klinische Wirkung bei geringsten Nebenwirkungen.

Ein ähnliches Medikament mit der Anwesenheit der gleichen aktiven Substanz (Levocetirizine) ist Zodak. Dieses Medikament wird als Antihistaminika mit längerer Wirkung eingestuft.

Pharmakologische Wirkung

Die Bewertungen der Experten bestätigen die linearen Änderungen der kinetischen Eigenschaften der Zubereitung. Nach einer internen Anwendung wird Cetirizin sowie Zodak Express so schnell wie möglich im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Adsorption wird durch das Essen nicht beeinflusst.

Zodak Express erreicht eine Bioverfügbarkeit von 100%. Eine Einzeldosis des Arzneimittels für 1 Stunde wird von einer maximalen Konzentration im Blut begleitet. Bei Verwendung des Arzneimittels für 2 Tage ist der Wirkstoff im Blut ausgeglichen.

Das Verteilungsniveau von Levocetiriindihydrochlorid entspricht 0,4 l / kg. Es wird von der Leber als Folge des Oxidationsprozesses im Körper metabolisiert. Niedrige Metabolismusraten (bis zu 14%) werden durch eine leichte Arzneimittelwechselwirkung des Arzneimittels verursacht.

Halbwertszeit ist innerhalb von 8 Stunden zur Verfügung gestellt. Die gesamte Zubereitung wird für 96 Stunden ausgeschieden. Bei Personen mit Nierenversagen in der Anamnese nimmt die T1 / 2-Periode zu. Dies erfordert eine individuelle Dosisanpassung. Bei Kindern sind diese Indikatoren unterbewertet, was von Experten bestätigt wird.

Hinweise für den Einsatz

Levocetirizin-Teva wird verschrieben, um allergische Symptome in folgenden Fällen zu lindern:

  • Rhinitis, allergische Konjunktivitis;
  • Tränenfluss, unerträglicher Juckreiz;
  • Rhinorrhea, häufiges Niesen;
  • Tränenfluss, Hyperämie der Augen;
  • idiopathische Urtikaria, Ödem von Quincke;
  • Antihistaminika werden aktiv bei allogenen Infektionen verschrieben.

Indikationen für die Ernennung eines Antihistaminikums sind außerdem allergische Dermatosen, die von einem Hautausschlag begleitet sind.

Kontraindikationen

Levocetirizin-Teva ist kontraindiziert mit folgenden Manifestationen:

  • Alter der Kinder, weniger als 6 Jahre;
  • Vorhandensein von chronischer Nierenerkrankung;
  • Verwenden Sie keine Antiallergika, wenn eine Frau schwanger ist oder ein Kind stillt;
  • individuelle Anfälligkeit für das Medikament.

Anweisung an das Rauschgift empfiehlt mit Vorsicht, um es älteren Patienten wegen der Tatsache zu benennen, dass Antihistamin in der Lage ist, glomerular Filtration zu verringern.

Anweisungen

1 Tablette enthält: 5 mg Wirkstoff. Der Preis für Tabletten beträgt durchschnittlich 170 - 230 Rubel.

Produkt: Sirup, Tropfen, Tabletten.

Tropfen

Der Preis für Tropfen beträgt durchschnittlich 450 Rubel (5 mg / ml 20 ml). Sie können in Wasser gelöst werden. Levocetirizin Dihydrochlorid wird erwachsenen Patienten und Kindern über 2 Jahren auf nüchternen Magen verabreicht.

  • Für Erwachsene und Kinder ab 6 Jahren werden einmal täglich 20 Tropfen (5 mg) verschrieben;
  • für Kinder von 2 Jahren bis 6 - 10 Tropfen (2,5 mg) einmal für 24 Stunden.

Sirup

Rückmeldungen von Spezialisten und Laborstudien weisen auf die optimale Dosierung hin:

  • Für Erwachsene und Kinder ab 6 Jahren - 10 ml (5 mg) 1 Mal pro Tag;
  • Kinder 2 Jahre alt - 6 - 2,5 ml Sirup (1,25 mg) morgens und abends.

Die maximale Tagesdosis des Sirups sollte 20 ml (10 mg) nicht überschreiten.

Tabletten

Zodak Express sollte gleichzeitig auf nüchternen Magen ohne Kauen eingenommen werden.

  • Patienten ab 6 Jahren - 5 mg (Tagesdosis).

Die Kommentare der Ärzte bestätigen die Dauer der Behandlungsmaßnahmen, abhängig von der Schwere der allergischen Manifestationen.

Bei kurzzeitigem Kontakt mit Allergenen genügt es, das Mittel für 7 Tage zu verwenden. Im chronischen Verlauf von Allergien kann die Behandlung für 1 Jahr dauern. Bei pathologischen Erkrankungen der Nieren und der Leber sollte die Dosierung entsprechend der CK des Patienten angepasst werden.

Tabletten und Tropfen sollten konsumiert werden, unter Einhaltung der Empfehlungen, die Anweisungen für die Verwendung von Antihistaminikum angibt. Vor der Einnahme Lewocetirizin, Cetirizin (Zirteka), sowie anderer Mittel, die Beratung des behandelnden Arztes ist notwendig.

Es wird nicht empfohlen, Levocetirizindihydrochlorid bei chronischen Erkrankungen einzunehmen, die die negativen Symptome während der Behandlung verstärken können. Im Gegensatz zu anderen Antiallergika benötigen ältere Patienten mit normaler Allergie und Abwesenheit von Anomalien in der Nierenarbeit keine Dosisreduktion.

Unerwünschte Ereignisse

Nebenwirkungen können manifestieren:

  • erhöhte Müdigkeit, Schläfrigkeit;
  • paroxysmale Kopfschmerzen, Asthenie;
  • Trockenheit in der Mundhöhle, Übelkeitsattacken;
  • Levocetirizindihydrochlorid kann zu einer erhöhten Erregbarkeit des Patienten führen;
  • Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen;
  • Tachykardie, Schwindel;
  • beeinträchtigte visuelle Wahrnehmung, Gewichtszunahme;
  • Urtikaria, Dyspnoe.

In dem Fall, in dem das Arzneimittel viele Nebenwirkungen verursacht, können Analoga verschrieben werden. Es sollte berücksichtigt werden, dass der Preis von Substituten völlig anders sein kann und kein Indikator für Effizienz ist.

Arzneimittelwechselwirkungen

Die gleichzeitige Anwendung von Makroliden sowie Ketonazol verursacht keine Veränderungen im Elektrokardiogramm des Patienten.

Die kombinierte Anwendung von Theophyllin mit einer täglichen Dosis von mindestens 400 mg senkt die Clearance von Levocytirizin auf 16%. In diesem Fall bleibt Theophyllin unverändert.

Bestätigte Daten über die Verwendung einer therapeutischen Dosis des Arzneimittels mit Alkohol gibt es nicht. Abstinenz von alkoholischen Produkten während des Behandlungsverlaufs wird jedoch empfohlen.

Schwangerschaft

Antihistaminikum bedeutet auch Zodak Express und kann nicht von schwangeren und stillenden Frauen eingenommen werden. Der Mechanismus der Wirkung dieser Medikamente für diese Kategorie von Patienten ist nicht gut verstanden, deshalb ist es notwendig, die Frau und das Kind zu schützen.

Überdosierung

Wenn die angegebene Dosis von Levocetirizin - Teva überschritten wird, kann es zu negativen Symptomen führen.

  • das Auftreten von Bauchschmerzen;
  • erhöhte Müdigkeit und Schläfrigkeit;
  • Erbrechen, Hyperämie der Haut.

Im Falle einer Überdosierung ist eine medizinische Therapie erforderlich. Spezifische Gegenmittel gibt es nicht, die Durchführung der Hämodialyse ist unwirksam.

Analoga

Im Falle der Intoleranz gegen ein Antihistaminikum können seine Analoga verschrieben werden:

  • Zirtek (Tabletten, Tropfen). Die Medizin stoppt schnell die allergischen Symptome. Tropfen werden Kindern ab einem Jahr verschrieben. Der Verpackungspreis beträgt 280 Rubel;
  • Zodak Express (Tropfen und Tabletten). Bei Kindern mit Vorsicht anwenden. Die aktive Komponente von Zodak ist Cetirizin. Der Preis beträgt 250 Rubel;
  • Parlazin (Tabletten). Das Medikament entfernt aktiv saisonale und chronische Allergien. Es ist für erwachsene Patienten und Kinder ab 2 Jahren vorgeschrieben. Der Preis beträgt 207 Rubel.

Es ist wichtig anzumerken, dass der Preis aller Analoga ungefähr gleich ist, aber jeder von ihnen kann Nebenwirkungen verursachen, trotz der gleichen aktiven Substanz in der Zusammensetzung von Arzneimitteln.

Bewertungen und Preis

Cetirizin (Levocetirizin-Teva), dessen Durchschnittspreis zwischen 220 und 300 Rubel liegt, verursacht positive Bewertungen bei Patienten. Viele sind zufrieden mit seiner Geschwindigkeit und flüssigen Form (Tropfen, Sirup), die besser für Kinder ist.

Darüber hinaus können Sie mit dem Medikament und den vorhandenen Analoga die optimale Dosierung und den optimalen Behandlungsverlauf wählen. Zodak Express hinterlässt einen guten Eindruck. Es wirkt ziemlich sanft und sein Preis ist fast der gleiche mit Levocetirizin.

Tropfen von Levocetirizin-Teva verursachen keine Schläfrigkeit, was es Ihnen ermöglicht, Fahrzeuge zu führen und das normale Leben zu führen. Sie eignen sich für alle Patientengruppen und sind ein modernes pharmakologisches Mittel gegen Allergien.

Allerdings gibt es zum Beispiel einige wenig schmeichelhafte Rezensionen: Einige Patienten glauben, dass der Preis von Levotherizin überschätzt wird. Darüber hinaus verursacht es bei einigen Patienten eine Reihe von Nebenwirkungen. Es ist natürlich, dass jede Person individuell ist und die Verwendung jedes Medikaments kann negative Symptome verursachen. Um unangenehme Folgen vor der Einnahme des Medikaments zu vermeiden, sollten Sie einen Arzt aufsuchen.

Levocetirizin und Cetirizin Was ist der Unterschied?

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Antworten

Levocetirizin ist ein Derivat von Cetirizin. Beide Medikamente sind Antihistaminika und bei diesen Medikamenten ist das Wirkungsspektrum gleich. Levocetirizin moderner bedeutet, gilt als Antihistaminikum einer neuen Generation. Sowohl das eine als auch das andere Medikament haben fast identische Nebenwirkungen und Kontraindikationen, aber der Hersteller behauptet, dass Levocetirizin besser verträglich ist und keine Schläfrigkeit verursacht, obwohl Nebenwirkungen Schläfrigkeit anzeigen. Aufgrund der individuellen Eigenschaften des Körpers kann dieses oder jenes Medikament für eine bestimmte Person nicht geeignet sein, so dass sie nacheinander ausgetauscht werden können, um eine wirksame Therapie auszuwählen.

Levocetirizin: moderne Aspekte der Verwendung bei allergischen Erkrankungen in Bezug auf die evidenzbasierte Medizin

Die Entwicklung von Strategien für therapeutische Interventionen bei einer Reihe von allergischen Erkrankungen wurde historisch mit der Identifizierung der Rolle von Histamin im Mechanismus der Entwicklung der Hauptsymptome der Allergie in Verbindung gebracht.

Die Entwicklung von Strategien für therapeutische Interventionen bei einer Reihe von allergischen Erkrankungen wurde historisch mit der Identifizierung der Rolle von Histamin im Mechanismus der Entwicklung der Hauptsymptome der Allergie in Verbindung gebracht. Es gibt verschiedene Ansätze zur Unterdrückung der Histaminaktivität im Körper. Zum Beispiel unterdrücken Corticosteroide, Cyclosporin A, Puwoterapia die Freisetzung von Histamin aus Mastzellen; Blocker von Histamin-Rezeptoren, Anti-Leukotrien-Medikamente, Doxepin verhindern die Wirkung von Histamin auf Zielzellen.

Suche nach Drogen mit Antihistaminikum Wirkung, in den vierziger Jahren des zwanzigsten Jahrhunderts begonnen, dauert bis heute an und Forschungsinteresse konzentriert sich auf die multifunktionalen Eigenschaften einer neuen Generation von Medikamenten, die Antihistaminika, antiallergische und entzündungshemmende Wirkung kombinieren.

Histamin besitzt ein breites Spektrum an biologischer Aktivität und wirkt durch die Aktivierung von zellulären Oberflächenrezeptoren, die an G-Proteine ​​(GPCR, vom englisch-G-Protein-gekoppelten Rezeptor) konjugiert sind. Diese molekularen Strukturen sind in der Form organisiert, dass sie sich wie ein Serpentin-Bandprotein winden, sieben Mal die Zellmembran kreuzen. Der äußere Teil des Bandes dient als "Antenne", die die chemischen Signale erfasst, die in die Zelle eindringen, und die interne - löst eine zelluläre Reaktion aus, die mit der Aktivierung des G-Proteins beginnt. Im Gegensatz zu anderen Arten von zellulären Oberflächenrezeptoren ist GPCR universell. Neurotransmitter, nur wenige Male größer als das Kohlenstoffatom, und größere Proteine ​​sind mit ihnen verbunden.

GPCR ist an fast allen lebenswichtigen Prozessen im Körper beteiligt. Arzneimittel, die von GPCR ins Visier genommen werden, binden entweder an die aktive Stelle, ahmen die Wirkung des Signalmoleküls nach oder blockieren die aktive Stelle und blockieren den Zugang zu diesem Molekül.

Von den vier zur Zeit bekannten Arten von Histaminrezeptoren (H1, H2, H3, H4-Rezeptoren), die zur GPCR-Gruppe gehören, sind H1-Rezeptoren für die Allergologie von besonderem Interesse. Es sind die H1-Rezeptoren, die in der Haut und den glatten Muskelzellen vorherrschen, die für die Entwicklung der frühen und späten (verzögerten) Phase der allergischen Reaktion verantwortlich sind.

Die Entschlüsselung der Interaktionsmechanismen von Arzneimitteln mit Histaminrezeptoren erlaubte es, die terminologischen Formulierungen in Bezug auf Antihistaminika zu klären und sie als "inverse Agonisten" zu bezeichnen. Inverse Agonisten von H1-Histaminrezeptoren sind pathogenetisch begründete Mittel zur Behandlung der meisten allergischen Erkrankungen.

In diesem Aufsatz, der Levocetirizin gewidmet ist, werden die üblichen Begriffe (der "Antagonist von H1-Histamin-Rezeptoren") zusammen mit der aktuellen Interpretation des Medikaments als "inverser Agonist" verwendet.

Die meisten H1-Antihistaminika sind Substanzen, die aufgrund aktiver Metaboliten, die nach einer Reihe von Transformationen des Ausgangsarzneimittels gebildet werden, die hauptsächliche pharmakologische Wirkung ausüben. Ein unbedingter Vorteil in dieser Hinsicht sind neue Medikamente, die von pharmakologisch aktiven Metaboliten abgeleitet sind: das gesamte Medikament ist in diesem Fall das aktive Prinzip, dem viele der Nebenwirkungen seines Vorgängers fehlen [1].

Die erste der zweiten Generation Antihistaminikum (zur zweiten Generation umfasst alle nicht-sedierenden Antihistaminika), sehr leicht metabolisiert, war Cetirizin. Das Medikament mit nachgewiesener Wirksamkeit und Sicherheit, es ist jetzt weit verbreitet für die Behandlung und Prävention von allergischen Erkrankungen bei Erwachsenen und Kindern [2]. Seit 2005 auf dem Markt ist eine pharmazeutische Russian linksdrehende optische Isomer von Cetirizin, ein inverser Agonist selektiver H1-Rezeptor - Levocetirizin (Ksizal) in Tablettenform und von 2008 Jahr - in Form von Tröpfchen.

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik von Levocetirizin wurden ziemlich gut untersucht [3, 4].

Levocetirizin wird im Darm rasch resorbiert und erreicht 0,5-1 Stunde nach der Verabreichung eine maximale Plasmakonzentration. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments liegt nahe bei 100% - dies bedeutet, dass das Medikament fast vollständig in den systemischen Blutkreislauf gelangt (etwa 100% der Anfangsdosis des Medikaments). Aus dem Darm wird Levocetirizin zur Leber transportiert und gelangt von dort in den Blutkreislauf. Da Levocetirizin der letzte Metabolit ist, wird der hepatische Metabolismus nicht aktiviert, um aktiv zu werden. Levocetirizin interagiert nicht mit dem Cytochrom P450 der Leber, so dass es keine konkurrierende Arzneimittelinteraktion gibt. Dies macht es möglich, es mit Antibiotika, Antimykotika und anderen Medikamenten zu kombinieren und bei Patienten mit Leberpathologie zu verwenden. Levocetirizin hat keine kardiotoxische Wirkung.

Aufgrund des geringen Verteilungsvolumens (0,4 l / kg) findet sich das Medikament in Geweben nur dort, wo es notwendig ist, nämlich auf der Zellmembran, und dringt nicht in das Innere der Zelle ein. Levocetirizin wird unverändert zu 86% im Urin und zu 13% im Kot ausgeschieden. Diese Parameter zeigen das optimale pharmakokinetische Profil von Levocetirizin [5, 6].

Selektivität

Eine charakteristische Eigenschaft von Antihistaminika der zweiten Generation ist die Affinität für Histaminrezeptoren und die Selektivität der Unterdrückung ihrer Aktivität. Wenn allergische Reaktionen durch die H1-Histamin-Rezeptoren, pathophysiologische und klinische Effekte wie Juckreiz, Vasodilatation, Ausschwitzen, Erythem, Rötung und Reizung des Hustens Rezeptor vagale Afferenzen Histaminsekretion Expression interzellulären Adhäsionsmoleküle realisiert werden, und durch H4 Rezeptoren zu, Produktion von Cytokinen, Eikosanoiden, Leukozyten-Chemotaxis und dendritischen Zellen [6].

Der H1-Rezeptor ist auf den Zellmembranen in zwei Konformationen - aktiv und inaktiv - vorhanden, zwischen denen das Gleichgewicht normalerweise aufrechterhalten wird (Abbildungen A, B, C).

Auch in Abwesenheit von Histamin Rezeptor zeigt Basalaktivität ( „konstitutive Rezeptoraktivität“ - Reis, A.). Histamin, das an den Rezeptor bindet, "fixiert" es in Form einer aktiven Konformation; die aktive Konformation beginnt über dem inaktiven zu dominieren (Abb. B). Alle sedierende und nicht-sedierenden Histaminblockern, als inverse Agonisten, „fix“ ein Rezeptor in einer inaktiven Form (Fig. C). Daher können sie die basale Aktivität des Rezeptors, unabhängig von der momentan erhöhten Histaminfreisetzung in den extrazellulären Raum reduzieren oder nicht. Als Ergebnis wird die basale und stimulierte Aktivität des Histamin-H1-Rezeptors erhöhen intrazellulären Transkriptionsfaktor-Aktivität einer Reihe von entzündungsfördernden Zytokinen und Adhäsionsmolekülen (nuclear factor NF-kB). Somit reduziert die Wechselwirkung von Histamin mit Histamin-Rezeptor Typ I erhöht die Aktivität von NF-kB-Faktor von 8 mal, und Antihistaminika die basale Aktivität des Faktors NF-kB und blockiert die Reaktion mit Histamin kontaktieren [1, 8].

Der Grad der Verschiebung des Gleichgewichts in Richtung der inaktiven Konformation hängt von der Art des inversen Agonisten ab. Je höher die Affinität der H1-Antihistaminika zum H1-Rezeptor ist, desto stärker ist ihre hemmende Wirkung auf die Bildung proinflammatorischer Mediatoren abhängig von der Aktivierung von NF-kB und den damit verbundenen klinischen Manifestationen.

Ein weiteres wichtiges Merkmal der Wechselwirkung des inversen Agonisten mit dem Rezeptor ist die Verwendung der Rezeptoren. Nach 4 und 24 Stunden nach der Einnahme von Levocetirizin betrug der Einsatz 90% und 57%, bei Fexofenadin 95% und 24%, bei Desloratadin 71% und 43%. Der höchste Einsatz von Rezeptoren bietet die beste therapeutische Wirkung [1].

Selektivität Levocetirizin gegen H1-Histamin-Rezeptor zweimal höher als Cetirizin als auch 600-mal höher als für andere Rezeptoren und Ionenkanäle in der Nähe Struktur (H2, H3, alpha- und beta-Adrenozeptoren, 5 -NT1A und 5-HT2-Rezeptoren, Dopamin-D2-Rezeptor-Muscarin und Adenosin A1) und damit seine anticholinerge Wirkung und antiserotoninovoe minimiert [7].

Die ausgeprägte Fähigkeit von Levocetirizin, die spontane und die Histamin-stimulierte Aktivität von NF-kB zu hemmen, erklärt seine inhibitorische Wirkung auf die Sekretion von Mediatoren allergischer Entzündungen [9, 10, 11]. Dies erklärt die therapeutische Wirkung - eine Abnahme der nasalen Kongestion, eine günstige Wirkung auf den Verlauf von Bronchialasthma, juckende Dermatosen, Urtikaria etc. [12, 13, 14].

Levocetirizin in Pharmakotherapie-Programmen von allergischer Rhinitis und Konjunktivitis

Antihistaminika werden als erste Wahl bei Patienten mit allergischer Rhinitis empfohlen [15]. Sie werden verschrieben, um die Wirkung von Histamin zu reduzieren, welches die Hauptsymptome der Krankheit hervorruft: Juckreiz, Niesen und Rhinorrhoe. Eine Reihe von klinischen Studien mit Antihistaminika wurde durchgeführt, deren ausgeprägter positiver Effekt auf die Schwere der Rhinitis und die Lebensqualität der Patienten festgestellt wurde [16]. In den letzten Jahren haben kontrollierte therapeutische Studien mit Levocetirizin die hohe therapeutische Wirkung und Sicherheit dieses Medikaments bestätigt [17, 18].

Die Behandlungszyklen bei Erwachsenen und Kindern mit allergischer Rhinitis dauerten 2, 4, 8 Wochen und 6 Monate. In allen Studien wurde eine signifikante Abnahme der Intensität der Entzündungssymptome in den oberen und unteren Atemwegen im Vergleich zur Placebo-Gruppe nachgewiesen. Der Verlauf der Behandlung mit Levocetirizin hatte neben dem hauptsächlichen, antihistaminischen Effekt eine positive Wirkung auf den Allgemeinzustand und das Wohlbefinden der Patienten: emotionaler Zustand, Schmerz und körperliche Aktivität, die auch nach Absetzen des Medikaments anhielt [19].

Die klinische Wirksamkeit bei Patienten mit Levocetirizin ausdauernder und saisonalen Rhinitis gezeigt [20, 21]. In einer offenen, multizentrische Studie mit 397 GPs aus Belgien und in 1290 Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis (SAR), die kommen, um ein Arzt klagen über Ineffizienz früherer Antihistaminika Therapie zu konsultieren oder einmal täglich Auswirkungen einer solchen Therapie die Behandlung mit 5 mg Levocetirizin Seite für 4 Wochen zeigten die Vorteile der vorgeschriebenen Behandlung [22].

Mit der Einführung der neuen Klassifikation der Rhinitis (intermittierend oder persistent) fortgesetzt Studie von optimalen Dosen, die Auswirkungen auf den Augensymptomen, Beurteilung der Lebensqualität auf dem Hintergrund der Pharmakotherapie bei diesen Patientengruppen [23, 24]. Diese Studien umfassen XPERT (Xyzal® persistente Rhinitis-Studie), die in 5 europäischen Ländern durchgeführt: Belgien, Frankreich, Deutschland, Italien, Spanien und umfassten 551 Patienten mit persistierender allergischer Rhinitis mit Sensibilisierung gegen Gräserpollen und Hausstaub. Die Patienten wurden in zwei Gruppen randomisiert: 273 erhielten Placebo, 278 - Levocetirizin. Es hat sich gezeigt, dass Levocetirizin hohe klinische Wirksamkeit besitzt, zur Verbesserung der Lebensqualität und reduziert die Kosten für langfristige Behandlung von persistierender allergischer Rhinitis [25].

Levocetirizin in einer Dosis von 5 mg zeigte eine hohe Wirksamkeit und Sicherheit bei der Behandlung von Patienten mit persistierender allergischer Rhinitis für alle Symptome der Krankheit, einschließlich nasaler und okulärer Symptome bei guter Verträglichkeit der Behandlung [23, 26].

Die therapeutische Wirkung von Levocetirizin Antihistaminikum (Ksizal) bei Patienten mit persistierender allergischer Rhinitis nasal nicht nur auf, sondern auch Augensymptome in der russischen offener multizentrischen Vergleichsstudie bestätigt [27].

Levocetirizin unterdrückte weitgehend allergische Manifestationen bei Patienten mit unterschiedlichem Sensibilisierungsspektrum (Hausstaubmilbenallergie, Pflanzenpollen) und zeigte in vergleichenden Studien mit anderen Antihistaminika eine Reihe von Vorteilen [28].

In einer doppelblinden Cross-Over-Studie wurde bei 39 Patienten mit Allergie gegen Hausstaubmilben ein Provokationstest mit einem Allergen durchgeführt, danach nahmen die Patienten 5 mg Levocetirizin oder 10 mg Loratadin oder Placebo ein. Signifikante Verbesserungen wurden bei 83,8% der Patienten, die Levocetirizin erhielten, und bei 66,7% der Patienten, die Loratadin erhielten, beobachtet [29, 30].

Bei kontrolliertem Kontakt mit Allergenen (Pollen von Wiesengräsern) wurde gezeigt, dass Levocetirizin und Fexofenadin die gleiche Startzeit hatten, 1 Stunde nach der Verabreichung, und beide Arzneimittel waren signifikant wirksamer als Placebo. 24 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels bestand ein signifikanter Unterschied in der Wirksamkeit der Arzneimittel, was auf eine längere Wirkungsdauer von Levocetirizin im Vergleich zu Fexofenadin hindeutet [29].

Wenn die Geschwindigkeit des Beginns und die Dauer der Wirkung von Levocetirizin zu vergleichen und Desloratadin in einer doppelblinden, Placebo-kontrollierten Studie von 373 Patienten mit Allergie gegen Ambrosia-Pollen erhielten Levocetirizin 5 mg pro Tag oder Desloratadin 5 mg pro Tag oder Placebo und anschließend überwacht Kontakt mit Pollen für 2 Tage bis Ambrosia. Die Selbsteinschätzung der Symptome wurde jede halbe Stunde durchgeführt. Mittlere Zeit von Desloratadin beginnen bei 3 Stunden betrug, während die y Levocetirizin - 1 Stunde Beide Medikamente waren wirksamer als Placebo und Levocetirizin Desloratadin wirksam zur Linderung der Symptome der allergischen Rhinokonjunktivitis [31, 32]..

Beide Medikamente linderten zuverlässig die Verstopfung der Nase, und am ersten Aufnahmetag war dieser Effekt bei Levocetirizin ausgeprägter als bei Desloratadin. 24 Stunden nach der ersten Dosis des Arzneimittels war die Symptomschwere in der Levocetirizin-Gruppe signifikant niedriger, was auf eine längere Wirkungsdauer des Arzneimittels im Vergleich zu Desloratadin hinweist.

In allen Studien an Patienten mit Rhinitis wurde die Sicherheit der Anwendung von Levocetirizin nachgewiesen: Nach 6 Monaten wurden keine signifikanten Nebenwirkungen und Nebenwirkungen in der Langzeitbeobachtung beobachtet [33]. Die Sicherheit und Wirksamkeit von oralen Antihistaminika bei Kindern wurde nachgewiesen. Sie können sogar kleinen Kindern zugewiesen werden [34].

Im Gegensatz zur Analyse der klinischen Wirksamkeit und Sicherheit von Levocetirizin in der Literatur werden pharmakoökonomische Aspekte seltener diskutiert. In einer doppelblinden, placebokontrollierten Langzeitstudie wurde die Kosteneffektivität von Levocetirizin bei Patienten mit persistierender allergischer Rhinitis ermittelt [15].

Somit kann festgestellt werden, dass die Höhe der Leitlinien für die Verwendung von Levocetirizin bei der Behandlung von Patienten mit allergischer Rhinitis kann als A eingestuft werden, da sie auf einer großen Anzahl von randomisierten, doppelblinden basieren, placebokontrollierten klinischen Studien [15, 19]. Die hohe Effizienz des Medikaments in einer Standard-therapeutischen Dosen (5 mg einmal täglich) auf die verschiedenen Altersgruppen festgelegt, darunter auch Kinder im Vorschulalter und Schulalter, älteren Menschen. Längeres Follow-up (innerhalb von sechs Monaten nach der Behandlung, 26 Wochen oder mehr), eine ausreichende Anzahl von Patienten (Probengrößen über 300-500 Personen) hat gezeigt, dass langfristige gezeigt (in Jahren) Levocetirizin Therapie ist sicher [15, 23, 25, 34].

Nasale Hyperreaktivität und unspezifische Auslöser

Unspezifische Hyperreaktivität der Nase ist ein wichtiges Zeichen einer allergischen und nicht allergischen Rhinitis [15]. Es zeichnet sich durch eine Steigerung der Reaktion der Nase auf die üblichen Reize aus und manifestiert sich durch Niesen, nasale Kongestion und Sekrete, die getrennt auftreten oder miteinander kombiniert werden. Das Phänomen der nasalen Hyperreaktivität ist eng mit der Aktivität der Entzündung verbunden. Levocetirizin-Medikamente können die Bildung von entzündungsfördernden Mediatoren abhängig von der Aktivierung von NF-kB beeinflussen. Xizal aus diesen Positionen kann als echter Kandidat für ein wirksames entzündungshemmendes Medikament angesehen werden [1, 15]. Die entzündungshemmende Aktivität von Xisal kann durch seine Fähigkeit zuverlässig beurteilt werden (p

NG Astaf'eva, Doktor der medizinischen Wissenschaften, Professor
I. V. Gamowa, PhD, Associate Professor
E. N. Udovichenko, Kandidat der medizinischen Wissenschaften
IA Perfilova

SGSM sie. V. I. Rasumowski, Saratow

Levocetirizin (Levocetirizin)

Wirkstoff:

Inhalt

Pharmakologische Gruppe

Nosologische Klassifikation (ICD-10)

3D Bilder

Zusammensetzung

Beschreibung der Darreichungsform

Runde bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer weißen Filmschicht. Auf dem Querschnitt - die innere Schicht der weißen oder fast weißen Farbe.

Pharmakologische Wirkung

Pharmakodynamik

Levocetirizin ist das R-Enantiomer von Cetirizin; ein kompetitiver Histaminantagonist; Blöcke H1-Histaminrezeptoren, deren Affinität 2 mal höher ist als die von Cetirizin. Levocetirizin beeinflusst das Histamin-abhängige Stadium der allergischen Reaktionen; reduziert die Migration von Eosinophilen, Gefäßpermeabilität, begrenzt die Freisetzung von Entzündungsmediatoren. Beugt der Entwicklung vor und erleichtert allergische Reaktionen, wirkt antiexudativ, juckreizstillend; hat praktisch keine Anticholinergika und Antiserotoninwirkung. In therapeutischen Dosen wirkt es praktisch nicht sedierend.

Pharmakokinetik

Die pharmakokinetischen Parameter von Levocetirizin variieren linear abhängig von der Dosis und unterscheiden sich praktisch nicht von der Pharmakokinetik von Cetirizin.

Absorption. Schnell und vollständig absorbiert, wenn es oral eingenommen wird. Die Aufnahme von Nahrung hat keinen Einfluss auf die Vollständigkeit der Absorption, sondern verringert ihre Geschwindigkeit. Cmax in Blutplasma wird nach 0,9 Stunden erreicht und beträgt 270 ng / ml. Nach 2 Tagen Aufnahme wird ein konstanter Wirkstoffspiegel erreicht.

Verteilung. Bindung an Blutplasmaproteine ​​- 90%. Vd ist 0,4 l / kg. Die Bioverfügbarkeit erreicht 100%. Dringt in die Muttermilch ein.

Stoffwechsel. Weniger als 14% des Arzneimittels werden in der Leber durch N- und O-Dealkylierung metabolisiert, um einen pharmakologisch inaktiven Metaboliten zu bilden. Aufgrund des geringen Metabolismus und des Fehlens eines metabolischen Potentials (in seinem Stoffwechsel ist das Cytochromsystem minimal involviert) ist die Wechselwirkung von Levocetirizin mit anderen Arzneimitteln unwahrscheinlich.

Ausscheidung. Bei Erwachsenen, T1/2 (7,9 ± 1,9) h, und die Gesamtclearance beträgt 0,63 ml / min / kg, bei jungen Kindern T1/2 ist verkürzt. Etwa 85,4% der akzeptierten Dosis des Medikaments wird von den Nieren, etwa 12,9% - durch den Darm ausgeschieden.

Spezielle Patientengruppen

Nierenversagen Bei Niereninsuffizienz (Cl Kreatinin 1/100, 80 ml / min beträgt die Dosis bei diesem Zustand 5 mg / Tag.

Levocetirizin

◊ Tabletten, mit Folie überzogen weiß, rund, bikonkav; auf dem Querschnitt - die innere Schicht ist weiß oder fast weiß.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose - 53,2 mg, Croscarmellose-Natrium - 3,8 mg, vorgelierte Stärke - 32,04 mg, kolloidales Siliciumdioxid - 0,48 mg, Magnesiumstearat - 0,48 mg.

Shell-Zusammensetzung: Opapray II weiß - 3,8 mg (Lactosemonohydrat - 1,37 mg, Hypromellose - 1,06 mg, Titandioxid - 0,99 mg, Macrogol 3000 - 0,38 mg).

10 Stück - die Verpackung der Zellkontur (1) - packt die Pappe ein.
10 Stück Packungen planimetrisch (3) - Pappkarton.

Levocetirizin ist das R-Enantiomer von Cetirizin; ein kompetitiver Histaminantagonist; blockiert Histamin H1-Rezeptoren, deren Affinität 2-mal höher ist als die von Cetirizin. Levocetirizin beeinflusst das Histamin-abhängige Stadium der allergischen Reaktionen; reduziert die Migration von Eosinophilen, verringert die vaskuläre Permeabilität, begrenzt die Freisetzung von Entzündungsmediatoren. Beugt der Entwicklung vor und erleichtert allergische Reaktionen, wirkt antiexudativ, juckreizstillend; hat praktisch keine Anticholinergika und Antiserotoninwirkung. In therapeutischen Dosen wirkt es praktisch nicht sedierend.

Die pharmakokinetischen Parameter von Levocetirizin variieren linear mit der Dosis und unterscheiden sich praktisch nicht von der Pharmakokinetik von Cetirizin.

Schnell und vollständig absorbiert, wenn es oral eingenommen wird. Die Aufnahme von Nahrung hat keinen Einfluss auf die Vollständigkeit der Absorption, sondern verringert ihre Geschwindigkeit. Cmax in Blutplasma wird über 0,9 h erreicht und beträgt 270 ng / ml. Nach zwei Tagen Aufnahme wird eine konstante Wirkstoffkonzentration erreicht. Die Bioverfügbarkeit erreicht 100%.

Bindung an Blutplasmaproteine ​​- 90%. Vd beträgt 0,4 l / kg. Dringt in die Muttermilch ein.

Weniger als 14% des Arzneimittels werden in der Leber durch N- und O-Dealkylierung metabolisiert, um einen pharmakologisch inaktiven Metaboliten zu bilden. Aufgrund des geringen Metabolismus und des Fehlens eines metabolischen Potentials (in seinem Stoffwechsel ist das Cytochromsystem minimal involviert) ist die Wechselwirkung von Levocetirizin mit anderen Arzneimitteln unwahrscheinlich.

Bei Erwachsenen, T1/2 ist 7,9 ± 1,9 h, und die Gesamtclearance beträgt 0,63 ml / min / kg, bei kleinen Kindern T1/2 ist verkürzt. Etwa 85,4% der akzeptierten Dosis des Medikaments wird über die Nieren ausgeschieden, etwa 12,9% - durch den Darm.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Patienten mit Niereninsuffizienz. Mit Nierenversagen (CC 80

Levocetirizin

Die Beschreibung ist aktuell 18.04.2015

  • Lateinischer Name: Levocetirizin
  • ATX-Code: R06AE09
  • Wirkstoff: Levocetirizin (Levocetirizin)
  • Hersteller: Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. (Israel)

Zusammensetzung

1 Tablette enthält: 5 mg Levocetirizindihydrochlorid Ist der Wirkstoff.

  • 63,5 mg Lactosemonohydrat;
  • 1 mg Magnesiumstearat;
  • 30 mg mikrokristalline Cellulose;
  • 0,5 mg kolloidales Siliciumdioxid.

Scheide: weißes Opadrai Y1-7000H.

Form der Ausgabe

Das Medikament Levocetirizin-Teva wird in Form von Tabletten, 7, 10 oder 14 Stück pro Packung freigesetzt.

Pharmakologische Wirkung

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Das Medikament ist ein Enantiomer Cetirizin und gehört zu der Gruppe der Wettbewerbsmittel Histamin-Mediator-Antagonisten, welche aufgrund ihrer hohen Selektivität zu H1-Histamin-Rezeptoren, blockiere ihre Enden.

Die Droge wirkt weiter Histamin-abhängig Phase allergische Reaktionen, senkt die Migrationsfähigkeit Eosinophile, reduziert Durchlässigkeit, reduziert die Freisetzung von Entzündungen Mediatoren.

Beugt der Entwicklung vor und schwächt den Verlauf der allergischen Erscheinungen. Es zeichnet sich durch antipruritische und antiexsudative Wirksamkeit aus und hat minimale Antiserotonin- und anticholinerge Wirkungen. In therapeutischen Dosierungen zeigt es praktisch keine sedative Wirkung.

Bei Einnahme einer Einzeldosis die Wirksamkeit Levocetirizin bei 50% der Patienten wird nach 12 Minuten und bei 95% der Patienten nach 60 Minuten beobachtet, danach dauert es 24 Stunden.

Das Medikament zeigt lineare Pharmakokinetik. Wenn die orale Aufnahme schnell absorbiert wird (während des Essens reduziert die Rate der Absorption, aber nicht auf ihre Vollständigkeit).

Bioverfügbarkeit auf der Ebene von 100%. Cmax beträgt 207 ng / ml und wird nach etwa 55 Minuten beobachtet. Verbindung mit Plasmaproteinen - 90%. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,4 l / kg.

Stoffwechsel weniger als 14% des Arzneimittels treten in der Leber durch O-Dealkylierung unter Freisetzung eines inaktiven Metaboliten auf. Die Gesamtclearance beträgt 0,63 ml / min / kg. T1 / 2 dauert von 7 bis 10 Stunden.

Für 96 Stunden wird es vollständig aus dem Körper und zu 85,4% von den Nieren ausgeschieden.

Wann? Nierenversagen (CC weniger als 40 ml / min) gibt es eine Abnahme der Clearance (um 80% bei Patienten, die sich einer Behandlung unterziehen) Hämodialyse) und die Verlängerung T1 / 2. Verfahren Hämodialyse weniger als 10% des Arzneimittels werden entfernt. Durchdringt die Milch der stillenden Mutter.

Hinweise für den Einsatz

Levocetirizin-Teva wird zur symptomatischen Therapie verschrieben mit:

Kontraindikationen

  • Alter bis zu 6 Jahren;
  • CRF in schwerer Form (SC weniger als 10 ml / min);
  • Schwangerschaft;
  • Überempfindlichkeit (auch früher für Piperazinderivate beobachtet);
  • Stillen.
  • CRFmittlere und leichte Formen der Schwerkraft;
  • hohes Alter (wegen der möglichen Verringerung der glomerulären Filtration).

Nebenwirkungen

  • Müdigkeit;
  • Schläfrigkeit;
  • Kopfschmerzen;
  • Gefühl der Trockenheit in der Mundhöhle;
  • Asthenie;
  • Übelkeit;
  • Reizbarkeit;
  • Migräne;
  • Bauchschmerzen;
  • Tachykardie;
  • Verdauungsstörungen;
  • Schwindel;
  • Sehbehinderung;
  • Gewichtszunahme;
  • allergische Manifestationen (Angioödem, Juckreiz und / oder Ausschlag auf der Haut, Urtikaria);
  • Dyspnoe.

Levocetirizin, Gebrauchsanweisung

Gebrauchsanweisung Levocetizina nimmt die orale Einnahme von Tabletten, unabhängig von Lebensmitteln, mit Wasser gewaschen.

Patienten, die älter als 6 Jahre sind, wird eine einmalige tägliche Einnahme von 5 mg empfohlen Levocetirizin (1 Tablette) ist diese Dosis die maximal zulässige in 24 Stunden.

Im Durchschnitt dauert die Therapiedauer je nach Schweregrad der Symptome 3 bis 6 Wochen. Im Falle einer Exposition Allergen Für eine kurze Zeit können Sie die Behandlung nach 7 Tagen beenden. Chronische Bedingungen erfordern möglicherweise einen Verlauf der Therapie - bis zu 6 Monaten.

Patienten mit Pathologien der Leber und ältere Patienten benötigen in der Regel keine Anpassung der Dosen.

Wann? Nierenerkrankungen sollte die Dosis entsprechend der QC des Patienten justieren:

  • mehr als 50 ml / min - 5 mg in 24 Stunden;
  • 30-49 ml / min - 5 mg in 48 Stunden;
  • weniger als 30 ml / min - 5 mg pro 72 Stunden;
  • weniger als 10 ml / min - der Empfang ist kontraindiziert.

Überdosierung

Überdosierung bei erwachsenen Patienten am häufigsten entwickelt Schläfrigkeit; bei Kindern - Angst und Agitation.

Die erforderliche Behandlung reduziert sich auf die Therapie der Symptome, mit Magenspülung und verwenden von Sorptionsmitteln.

Interaktion

Paralleler Empfang Theophyllin in einer täglichen Dosis von 400 mg, führt zu einer Verringerung der Gesamtclearance Levocetirizin um 16%, ändert aber nicht die Kinetik Theophyllin.

Bei empfindlichen Patienten gleichzeitige Verabreichung von Medikamenten Unterdrückung des zentralen Nervensystems, sowie Ethanol, kann ihre dämpfende Wirkung potenzieren.

Verkaufsbedingungen

Levocetirizin-Teva wird gegen Vorlage eines Rezepts verkauft.

Lagerbedingungen

Die zulässige Temperatur der Lagerung von Tabletten beträgt bis zu 25 ° C.

Verfallsdatum

Tabletten behalten ihre Qualitäten für 36 Monate.

Analoga von Levocetirizin

Levocetirizin Analoga werden durch die folgenden Medikamente vertreten:

Synonyme

In Ermangelung von Levocetirizin-Teva ist es möglich, seine Synonyme - Präparate mit einem ähnlichen Wirkstoff zu kaufen:

Kinder

Levocetirizin-Teva Tabletten dürfen im Alter von 6 Jahren eingenommen werden.

Mit Alkohol

Wenn Sie Pillen einnehmen, müssen Sie sie entsorgen alkoholische Getränke.

In Schwangerschaft und Stillzeit

Ich empfehle nicht, Levocetirizin-Teva zu nehmen Stillen und der Schwangerschaft.

Bewertungen

Im Großen und Ganzen sind die Bewertungen auf dem Medikament Levocetirizin-Teva positiv. Viele Patienten leiden unter anderem allergisch Manifestationen für Indikationen geeignet Levocetirizin, für eine lange Zeit und die Hauptsache benutze ich es effektiv als Mittel der verlängerten Therapie oder als Erste-Hilfe-Vorbereitung für die Erhaltung meiner Gesundheit das ganze Jahr über oder saisonale Allergien.

Außerdem hat sich das Medikament bei der Behandlung anderer Symptome allergischer Ätiologie und sogar bei der Bereitstellung von Notfallversorgung bewährt. Es ist anzumerken, dass Sie manchmal einige der Nebenwirkungen, die mit der Einnahme von Tabletten verbunden sind, nicht vermeiden können. Die häufigsten sind: Schläfrigkeit, Reizbarkeit oder Müdigkeit.

Preis Levocetirizine, wo zu kaufen

In russischen Apotheken liegt der Preis von Levocetirizin-Teva zwischen 160 und 300 Rubel.