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Terfenadin

Die Beschreibung ist aktuell 21.02.2017

  • Lateinischer Name: Terfenadinum
  • ATX-Code: R06AX12
  • Chemische Formel: C32H41NEIN2
  • CAS-Code: 50679-08-8

Chemischer Name

Chemische Eigenschaften

Terfenadin ist ein Derivat von Piperidin. Es hat das Aussehen von weiß oder weiß mit etwas Schatten von kristallinem Pulver, das in Wasser schlecht löslich ist. Leicht löslich in Alkoholen und Chloroform.

Pharmakologische Wirkung

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Terfenadin blockiert selektiv periphere H1-Histamin-Rezeptoren. Verhindert Krämpfe der glatten Muskulatur, Entwicklung Bronchialobstruktion, Kapillaren erweitern, ihre Durchlässigkeit erhöhen, entwickeln Ödem von Quincke, Juckreiz, Erythem. Die Wirkung der Einnahme von Medikamenten wird 60-120 Minuten nach der Einnahme beobachtet, erreicht ihr Maximum nach 3,5 Stunden und dauert 12 Stunden. Das Medikament blockiert die Symptome von Allergien kalt, erleichtert Rhinorrhoe, Tränenfluss, lindert Juckreiz. Erzeugt einen schwachen cholinolytischen Effekt, blockiert Kaliumkanäle Kardiomyozyten. Verursacht keine Schwäche und Schläfrigkeit, hemmt nicht die Arbeit des zentralen Nervensystems. Substanz verringert die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung Bronchokonstriktion bei Hyperventilation der Lunge und erhöhter körperlicher Anstrengung.

Eine Erhöhung der Plasmakonzentration von Terfenadin, verursacht durch eine Überdosierung, eine Lebererkrankung und eine Kombination mit einigen Arzneimitteln, kann zu einer Verlängerung des Intervalls führen QT und die Entwicklung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Die Substanz hat keine mutagene und kanzerogene Wirkung auf den Körper, beeinträchtigt nicht die Fruchtbarkeit.

Der Grad der systemischen Absorption hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab. Erworben etwa 70% der Medikamente genommen, kann es 30 Minuten nach der Aufnahme festgestellt werden. Die maximale Konzentration ist innerhalb einer Stunde erreicht. Die Substanz und ihre Metaboliten haben einen hohen Grad an Assoziation mit Plasmaproteinen, 97% bzw. 70%. Der Stoffwechsel verläuft unter Beteiligung des Systems Cytochrom P450, die Hauptmetaboliten werden durch ein Carbonsäure-Analogon und ein inaktives dealkyliertes Derivat gebildet. Das therapeutische Niveau des Medikaments und seiner Metaboliten bleibt 12 Stunden pro Tag im Körper erhalten.

Eine Substanz mit Schimmel und Urin wird ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 8,5 Stunden. Bei einer Leberverletzung erhöht sich die Plasmakonzentration des Arzneimittels und kann sich bei wiederholter Verabreichung im Körper ansammeln.

Hinweise für den Einsatz

Die Substanz wird zur Behandlung verschrieben:

Das Mittel wird zur Prophylaxe verwendet Allergien auf Röntgenkontrastpräparaten.

Kontraindikationen

Die Droge ist für die Aufnahme kontraindiziert:

  • an Hypokaliämie, Allergien;
  • Hypomagnesiämie;
  • Patienten mit Verlängerungsintervall QT;
  • mit schwerer Lebererkrankung;
  • Kinder bis 6 oder 3 Jahre (Tabletten, Suspension).

Nebenwirkungen

Terfenadin kann folgende Nebenwirkungen verursachen:

Terfenadin, Gebrauchsanweisung (Methode und Dosierung)

Die Medizin wird innen vorgeschrieben. Für Kinder ab 12 Jahren und Erwachsene beträgt die Tagesdosis 120 mg pro Tag für eine oder zwei Dosen. Die maximale Tagesdosis beträgt 480 mg.

Es ist nötig die Dosierung für die Kinder von 6 bis zu 12 Jahren einzustellen, ernennen 30 Milligramme, zweimal pro Tag. Die Dosierung kann auch aus einem Verhältnis von 2 mg pro kg Körpergewicht berechnet werden.

Überdosierung

Wenn eine Überdosierung auftritt: Übelkeit, Trockenheit im Mund, Kopfschmerzen, Erbrechen, Verwirrtheit, Schwindel. Nach Einnahme von mehr als 360 mg, der Patient Hypotonie, ventrikuläre Arrhythmie, schwach, Extrasystole, Verlängerung QT, Herzstillstand.

Als Therapie: Waschen Sie den Magen, verschreiben Sie adsorptive Substanzen, Salzabführmittel, kontrollieren Sie die Arbeit des Herzens, führen Sie unterstützende und symptomatische Therapie durch. Intravenöse Flüssigkeiten, Antiarrhythmika, blutdrucksenkende Medikamente sind indiziert, bei einer schweren Herzrhythmusstörung ist ein temporärer Treiber eingebaut.

Interaktion

Das Medikament kann nicht mit Refralone kombiniert werden, es kann zur Entwicklung von polymorphen führen ventrikuläre Tachykardie.

Spezielle Anweisungen

Das Mittel kann ergriffen werden, wenn eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit erforderlich ist. Es wird nicht empfohlen, ein Auto oder einen anderen Transport zu betreiben.

Grapefruitsaft kann den Stoffwechsel der Droge verlangsamen.

Empfehle nicht, das Medikament vor dem Zubettgehen einzunehmen.

Kinder

Bei Kindern wird die tägliche Dosisanpassung je nach Gewicht und Alter vorgenommen.

In Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament ist beim Empfang kontraindiziert schwanger Frauen und Stillen.

Zubereitungen, die (Terfenadin-Analoga) enthalten

Analoga: Bronal, Trexile, Tamagon.

Bewertungen

Bewertungen zu diesem Arzneimittel sind positiv, es wurden keine Nebenwirkungen gemeldet. Die Patienten sind mit den relativ niedrigen Kosten und der Vielseitigkeit des Arzneimittels zufrieden. Zur Zeit (seit 2002) wird Terfenadin auf dem Territorium der Russischen Föderation nicht verkauft und verwendet, es wurde wegen hoher Kardiotoxizität aus dem Verkehr gezogen.

Preis Terfenadin, wo zu kaufen

Um den tatsächlichen Preis eines Präparats zur Zeit zu spezifizieren, ist es unmöglich.

Terfenadin

Russischer Name

Lateinischer Name

Chemischer Name

Bruttoformel

Pharmakologische Gruppe

CAS-Code

Eigenschaften

Das Piperidinderivat. Weißes oder cremefarbenes kristallines Pulver. Schwer löslich in Wasser, leicht löslich in Chloroform, löslich in Alkohol.

Pharmakologie

Pharmakologische Wirkung - antiallergisch, Antihistaminikum.

Blockiert selektiv das periphere Histamin H1-Rezeptoren, verhindert Krämpfe der glatten Muskulatur durch Histamin, incl. Bronchokonstriktion bei Patienten mit Asthma, die Erweiterung der Kapillaren und erhöhen ihre Durchlässigkeit, die Entwicklung von Angioödem, Erythem, Juckreiz. Die Wirkung manifestiert sich 1-2 Stunden nach Einnahme, erreicht maximal 3-4 Stunden und hält länger als 12 Stunden, bei allergischer Rhinitis erleichtert und reduziert sie die Häufigkeit von Niesen, Schnupfen, Pruritus und Tränenfluss. Hat eine schwache cholinolytische Wirkung, die Fähigkeit, die Kaliumkanäle von Kardiomyozyten zu blockieren, übt keinen dämpfenden Effekt auf das zentrale Nervensystem aus. Reduziert die Schwere von Bronchospasmen, verursacht durch körperliche Anstrengung und Hyperventilation der Lunge. Eine Erhöhung des Terfenadinspiegels im Blut (bei Lebererkrankungen, gleichzeitiger Anwendung anderer Medikamente, Überdosierung usw.) kann mit einer Verlängerung des QT-Intervalls und der Entwicklung von Komplikationen aus dem Herzen einhergehen.

In experimentellen Studien zeigten keine karzinogenen und mutagenen Wirkung, und die Wirkung auf die Fruchtbarkeit. In Dosen viel höher als die für den Menschen empfohlenen, verursacht fetale Fehlbildungen bei Ratten.

Nach der Einnahme werden ca. 70% absorbiert (Absorption ist nicht abhängig von der Nahrungsaufnahme); bestimmt im Blutplasma nach 30 Minuten. Tmax - 1 Std. Verbunden mit dem Plasmaprotein von 97% (aktiver Metabolit - um 70%). Aktiv metabolisiert (99%) mit einem spezifischen CYP3A4-Isoenzym von Cytochrom P450 weist an „ersten Durchgang“ durch die Leber mit der Bildung von zwei Hauptmetaboliten - aktive Carbonsäure-Analog (1/3 besitzt Aktivität Terfenadin) und inaktiver dezalkilirovannogo Derivat. Nach einer einmaligen oralen Einnahme in einer Dosis von 60 mg Cmaxder aktive Metabolit im Plasma wird nach 2,5 Stunden erreicht und beträgt 263 ng / ml, T1/2Verteilung - 3-4 Stunden Das therapeutische Niveau des Arzneimittels und seines aktiven Metaboliten im Plasma wird für 12-24 Stunden beibehalten. Die Eliminierung des aktiven Metaboliten ist zweiphasig: T1/2Anfangsphase - 3,5 h, final - 6 Std. 60% der Dosis in den Fäzes (50% - als aktiver Metabolit, 2% - unverändert, der Rest - in der Form von nicht identifizierten Metabolit) ausgeschieden wird und etwa 40% der Nieren ( 16% - aktiver Metabolit, 12% - dezalkilirovanny Metabolit und 12% - nicht identifiziert Derivate). T1/2Terfenadin - 8,5 Stunden Der aktive Metabolit wird in kleinen Mengen in die Muttermilch abgegeben. Wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist, nimmt die Bildungsrate und Cl des aktiven Metaboliten ab, der Gehalt an unverändertem Terfenadin steigt im Blut an, und wenn es wiederholt wird, ist eine Kumulation möglich. Bei älteren Patienten mit einer Dosis von 120 mg Cl kann der aktive Metabolit um 25% abnehmen.

Anwendung

Saisonale allergische Rhinitis, allergische Konjunktivitis, chronische idiopathische Urtikaria, atopisches Ekzem, Kontaktdermatitis, Hautausschlag; Juckreiz durch Leberschäden; Angioödem; allergische Reaktionen durch Drogen, Lebensmittel, Insektenstiche; Bronchialasthma und Erkältungen (im Rahmen einer komplexen Therapie), Vorbeugung von allergischen Reaktionen auf die Einführung von Radiokontrastpräparaten.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie, Verlängerung des QT-Intervalls auf EKG, ausgedrückt Verletzungen der Leberfunktion, Alter der Kinder (Tabletten - bis zu 6 Jahren, Suspension - bis zu 3 Jahren).

Einschränkungen für die Verwendung

Schwangerschaft, Stillzeit.

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

Vielleicht, wenn die erwartete Wirkung der Therapie das mögliche Risiko für den Fötus und das Neugeborene übersteigt.

Die Aktionskategorie für Fötus von der FDA ist C.

Nebenwirkungen

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwäche, Kopfschmerzen, Schwindel, Schlafstörungen, Benommenheit, Nervosität, Depression, Ohnmacht, Krämpfe, Parästhesien, Sehstörungen.

Herz-Kreislauf-System und Blut: Palpitationen, Verlängerung des QT-Intervalls, ventrikuläre Tachyarrhythmien, Torsade de Pointes, Arrhythmie, Kammerflimmern, Herzstillstand, Blutdruckabfall, Beeinträchtigung der Hämatopoese (Müdigkeit oder Schwäche, Halsschmerzen, Fieber, Blutungen oder Blutungen ), Thrombozytopenie.

Auf Seiten des Darms: Trockenheit der Mundschleimhaut, erhöhter Appetit, dyspeptische Erscheinungen, Übelkeit, Erbrechen, Bauchbeschwerden, Veränderungen der Stuhlfrequenz, Cholestase, Gelbsucht, Hepatitis.

Seitens der Atemwege: Trockenheit der Schleimhäute von Nase und Rachen, Husten, Halsschmerzen, Bronchospasmus, Nasenbluten.

Aus dem Urogenitalsystem: häufiges Wasserlassen, Dysmenorrhoe.

Von der Haut: Hautausschlag, Ekzeme, dünner werdendes Haar, Alopezie, Photosensibilisierung.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Angioödem, Anaphylaxie.

Andere: Tremor, Galaktorrhoe, Schwitzen, erhöhte Transaminasen.

Interaktion

Cytochrom P450-Inhibitoren können die Konzentration von Terfenadin im Blut erhöhen und verursachen QT-Intervallverlängerung bei Gefahr von lebensbedrohlichen ventrikulären Tachyarrhythmien zu entwickeln. Makrolide (Erythromycin, Clarithromycin, Josamycin etc.), Inhibitoren der neuronalen Serotonin (Fluvoxamin, Citalopram, Paroxetin, etc.), Mibefradil, und Imidazol-Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol, Miconazol, etc.), den Stoffwechsel hemmen und die Plasmaspiegel erhöhen (gemeinsame Bewerbung wird nicht empfohlen). Calcium-Kanal-Blocker, Antiarrhythmika der Klasse I und III, Antihistaminika, die Erhöhung des QT-Intervall, Chinin, Trimethoprim, Sparfloxacin, Cisaprid, trizyklische Antidepressiva, Neuroleptika, Lithium Medikamente HIV-Protease-Inhibitoren (Indinavir, Ritonavir, Saquinavir, Nelfinavir), Diuretika, Mineralocorticoid, Probucol, antivirale Mittel (Ritonavir, Indinavir und andere.), um das Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls und eine erhöhte Toxizität erhöhen. Es ist nicht die hemmende Wirkung von Benzodiazepinen und Alkohol auf das zentrale Nervensystem verbessern. Kompatibel mit Bronchodilatatoren.

Überdosierung

Symptome: trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Schwindel Verwirrung; bei einer Dosis von 360 mg und mehr - Hypotonie, Synkope, ventrikuläre Arrhythmien, Verlängerung des QT-Intervalls, Extrasystole, Kammerflimmern, Herzstillstand.

Behandlung: Magenspülung, Induktion von Erbrechen, die Bestellung von absorbierendem Laxantien, Herzüberwachung mit Steuer QT-Intervallen (mindestens 24 Stunden), symptomatischer und unterstützende Therapie. Falls erforderlich - die Einführung der Flüssigkeit (w / w), Antiarrhythmika, ohne die QT-Intervall zu verlängern, hypertensive Mittel, Sauerstoff; bei schweren Herzrhythmusstörungen die Installation eines Schrittmachers (temporär). Die Verwendung von Adrenalin und Analeptika wird nicht empfohlen. Hämodialyse ist unwirksam.

Dosierung und Verwaltung

Inside, Erwachsene und Kinder über 12 Jahre alt - 60 mg 2 mal oder 120 mg einmal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 480 mg (mit Bronchialasthma - bis zu 540 mg / Tag). Bei deutlicher Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Cl-Kreatinin unter 40 ml / min) wird eine halbe Dosis empfohlen. Kinder von 6 bis 12 Jahren - 30 mg zweimal täglich, von 3 bis 5 Jahren, die Ernennung einer Suspension in einer Dosis von 15 mg 2 mal am Tag wird empfohlen. Die tägliche Dosis für Kinder beträgt 2 mg / kg.

Vorsichtsmaßnahmen

Es wird nicht empfohlen, das Medikament vor dem Schlafengehen einzunehmen. Vermeiden Sie die Verwendung von Grapefruitsaft während der Behandlung (kann den Stoffwechsel hemmen).

Terfenadin

Inhalt

Strukturelle Formel

Russischer Name

Der lateinische Name der Substanz ist Terfenadin

Chemischer Name

Bruttoformel

Pharmakologische Substanzgruppe Terfenadin

Nosologische Klassifikation (ICD-10)

CAS-Code

Merkmale des Stoffes Terfenadin

Das Piperidinderivat. Weißes oder cremefarbenes kristallines Pulver. Schwer löslich in Wasser, leicht löslich in Chloroform, löslich in Alkohol.

Pharmakologie

Blockiert selektiv das periphere Histamin H1-Rezeptoren, verhindert Krämpfe der glatten Muskulatur durch Histamin, incl. Bronchokonstriktion bei Patienten mit Asthma, die Erweiterung der Kapillaren und erhöhen ihre Durchlässigkeit, die Entwicklung von Angioödem, Erythem, Juckreiz. Die Wirkung manifestiert sich 1-2 Stunden nach Einnahme, erreicht maximal 3-4 Stunden und hält länger als 12 Stunden, bei allergischer Rhinitis erleichtert und reduziert sie die Häufigkeit von Niesen, Schnupfen, Pruritus und Tränenfluss. Hat eine schwache cholinolytische Wirkung, die Fähigkeit, die Kaliumkanäle von Kardiomyozyten zu blockieren, übt keinen dämpfenden Effekt auf das zentrale Nervensystem aus. Reduziert die Schwere von Bronchospasmen, verursacht durch körperliche Anstrengung und Hyperventilation der Lunge. Eine Erhöhung des Terfenadinspiegels im Blut (bei Lebererkrankungen, gleichzeitiger Anwendung anderer Medikamente, Überdosierung usw.) kann mit einer Verlängerung des QT-Intervalls und der Entwicklung von Komplikationen aus dem Herzen einhergehen.

In experimentellen Studien zeigten keine karzinogenen und mutagenen Wirkung, und die Wirkung auf die Fruchtbarkeit. In Dosen viel höher als die für den Menschen empfohlenen, verursacht fetale Fehlbildungen bei Ratten.

Nach der Einnahme werden ca. 70% absorbiert (Absorption ist nicht abhängig von der Nahrungsaufnahme); bestimmt im Blutplasma nach 30 Minuten. Tmax - 1 Std. Verbunden mit dem Plasmaprotein von 97% (aktiver Metabolit - um 70%). Aktiv metabolisiert (99%) mit einem spezifischen CYP3A4-Isoenzym von Cytochrom P450 weist an „ersten Durchgang“ durch die Leber mit der Bildung von zwei Hauptmetaboliten - aktive Carbonsäure-Analog (1/3 besitzt Aktivität Terfenadin) und inaktiver dezalkilirovannogo Derivat. Nach einer einmaligen oralen Einnahme in einer Dosis von 60 mg Cmax der aktive Metabolit im Plasma wird nach 2,5 Stunden erreicht und beträgt 263 ng / ml, T1/2 Verteilung - 3-4 Stunden Das therapeutische Niveau des Arzneimittels und seines aktiven Metaboliten im Plasma wird für 12-24 Stunden beibehalten. Die Eliminierung des aktiven Metaboliten ist zweiphasig: T1/2 Anfangsphase - 3,5 h, final - 6 Std. 60% der Dosis in den Fäzes (50% - als aktiver Metabolit, 2% - unverändert, der Rest - in der Form von nicht identifizierten Metabolit) ausgeschieden wird und etwa 40% der Nieren ( 16% - aktiver Metabolit, 12% - dezalkilirovanny Metabolit und 12% - nicht identifiziert Derivate). T1/2 Terfenadin - 8,5 Stunden Der aktive Metabolit wird in kleinen Mengen in die Muttermilch abgegeben. Wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist, nimmt die Bildungsrate und Cl des aktiven Metaboliten ab, der Gehalt an unverändertem Terfenadin steigt im Blut an, und wenn es wiederholt wird, ist eine Kumulation möglich. Bei älteren Patienten mit einer Dosis von 120 mg Cl kann der aktive Metabolit um 25% abnehmen.

Anwendung von Terfenadin

Saisonale allergische Rhinitis, allergische Konjunktivitis, chronische idiopathische Urtikaria, atopisches Ekzem, Kontaktdermatitis, Hautausschlag; Juckreiz durch Leberschäden; Angioödem; allergische Reaktionen durch Drogen, Lebensmittel, Insektenstiche; Bronchialasthma und Erkältungen (im Rahmen einer komplexen Therapie), Vorbeugung von allergischen Reaktionen auf die Einführung von Radiokontrastpräparaten.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie, Verlängerung des QT-Intervalls auf EKG, ausgedrückt Verletzungen der Leberfunktion, Alter der Kinder (Tabletten - bis zu 6 Jahren, Suspension - bis zu 3 Jahren).

Einschränkungen für die Verwendung

Schwangerschaft, Stillzeit.

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

Vielleicht, wenn die erwartete Wirkung der Therapie das mögliche Risiko für den Fötus und das Neugeborene übersteigt.

FDA-Aktionskategorie - C.

Nebenwirkungen von Terfenadin

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwäche, Kopfschmerzen, Schwindel, Schlafstörungen, Schläfrigkeit, Nervosität, Depression, Ohnmacht, Krampfanfälle, Parästhesien, Sehstörungen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System und Blut: Palpitationen, Verlängerung des QT-Intervall, ventrikuläre Tachyarrhythmien, Torsade de Pointes, Arrhythmie, Kammerflimmern, Herzstillstand, Blutdruckabfall, Beeinträchtigung der Hämatopoese (Müdigkeit oder Schwäche, Halsschmerzen, Fieber, Blutungen oder Blutungen), Thrombozytopenie.

Auf Seiten des Verdauungssystems: Trockenheit der Mundschleimhaut, gesteigerter Appetit, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Stuhlfrequenz ändern, Cholestase, Ikterus, Hepatitis.

Auf Seiten der Atemwege: Trockenheit der Schleimhäute von Nase und Rachen, Husten, Halsschmerzen, Bronchospasmus, Nasenbluten.

Aus dem Urogenitalsystem: häufiges Wasserlassen, Dysmenorrhoe.

Von der Haut: Hautausschlag, Ekzem, Ausdünnung der Haare, Alopezie, Lichtempfindlichkeit.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Angioödem, Anaphylaxie.

Andere: Tremor, Galaktorrhoe, Schwitzen, erhöhte Transaminasen.

Interaktion

Cytochrom P450-Inhibitoren können die Konzentration von Terfenadin im Blut erhöhen und verursachen QT-Intervallverlängerung bei Gefahr von lebensbedrohlichen ventrikulären Tachyarrhythmien zu entwickeln. Makrolide (Erythromycin, Clarithromycin, Josamycin etc.), Inhibitoren der neuronalen Serotonin (Fluvoxamin, Citalopram, Paroxetin, etc.), Mibefradil, und Imidazol-Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol, Miconazol, etc.), den Stoffwechsel hemmen und die Plasmaspiegel erhöhen (gemeinsame Bewerbung wird nicht empfohlen). Calcium-Kanal-Blocker, Antiarrhythmika der Klasse I und III, Antihistaminika, die Erhöhung des QT-Intervall, Chinin, Trimethoprim, Sparfloxacin, Cisaprid, trizyklische Antidepressiva, Neuroleptika, Lithium Medikamente HIV-Protease-Inhibitoren (Indinavir, Ritonavir, Saquinavir, Nelfinavir), Diuretika, Mineralocorticoid, Probucol, antivirale Mittel (Ritonavir, Indinavir und andere.), um das Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls und eine erhöhte Toxizität erhöhen. Es ist nicht die hemmende Wirkung von Benzodiazepinen und Alkohol auf das zentrale Nervensystem verbessern. Kompatibel mit Bronchodilatatoren.

Überdosierung

Symptome: trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Schwindel Verwirrung; bei einer Dosis von 360 mg oder mehr - Hypotension, Synkope, ventrikulären Arrhythmien, QT-Intervall, Extrasystolen, ventrikuläre Fibrillation, Herzstillstand zu verlängern.

Behandlung: Magenspülung, Induktion von Erbrechen, die Bestellung von absorbierendem Laxantien, Herzüberwachung mit Steuer QT-Intervallen (mindestens 24 Stunden), symptomatischer und unterstützende Therapie. Wenn notwendig - die Einführung von Flüssigkeit (IV), Antiarrhythmika, die das Intervall von QT nicht verlängern, hypertensive Medikamente, Sauerstofftherapie; bei schweren Herzrhythmusstörungen die Installation eines Schrittmachers (temporär). Die Verwendung von Adrenalin und Analeptika wird nicht empfohlen. Hämodialyse ist unwirksam.

Routen der Verwaltung

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Terfenadin

Es wird nicht empfohlen, das Medikament vor dem Schlafengehen einzunehmen. Vermeiden Sie die Verwendung von Grapefruitsaft während der Behandlung (kann den Stoffwechsel hemmen).

Allergie und Fexofenadin

Fexofenadin (Telfast) ist ein Medikament, das die Freisetzung von H1-Histamin-Rezeptoren verhindert. Antihistaminikum kann antiallergische, juckreizstillende und antiödematöse Wirkungen haben.

Fexofenadin ist ein aktiver Metabolit von Terfenadin. Die antiallergische Wirkung zeigt sich nach 60 Minuten und dauert 24 Stunden. Die maximale Konzentration des Arzneimittels wird nach 6 Stunden beobachtet. Das Medikament hat keine Toleranz und hat keine ausgeprägte sedierende Wirkung.

Hinweis für die Ernennung

Das Medikament wird zur symptomatischen Behandlung von allergischen Manifestationen verwendet, darunter:

  • die Entstehung von saisonaler und ganzjähriger Rhinitis;
  • Die Gebrauchsanweisung empfiehlt die Verwendung in Nesselsucht und Schwellung der Quincke (Urtikaria);
  • Tränenfluss, Juckreiz;
  • Schwellung der Schleimhäute;
  • Ausschläge auf der Haut.

Darüber hinaus werden Antihistaminika für chronische allergische Erkrankungen verschrieben. Trotz der Tatsache, dass Fexofenadin als relativ harmloses Medikament gilt, sollte seine Ernennung durch eine vorherige Konsultation des Arztes begleitet werden.

Kontraindikationen

Fexofenadin ist verschreibungspflichtig mit folgenden Symptomen:

  • Erhöhte individuelle Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament und den Komponenten, die seine Zusammensetzung ausmachen;
  • Gebrauchsanweisung verbietet die Verwendung der Droge für Kinder unter 6 Jahren;
  • Das Medikament wird nicht für die Schwangerschaft des Patienten und auch während der Stillzeit empfohlen;
  • Mit Vorsicht wird das Medikament verordnet, wenn die Leber- und Nierenerkrankung eines Patienten nachgewiesen wird.

Nebenwirkungen

In der Regel sind die Medikamente auf der Grundlage von Fexofenadin, die Patienten sind gut verträglich, aber manchmal seine Verwendung kann negative Symptome verursachen:

  • paroxysmale Kopfschmerzen, Übelkeit;
  • Durchfall oder Verstopfung;
  • Schmerz im Lendenbereich des Schmerzes, Aufgeben im Rücken;
  • Hyperlidämie, erhöhte Müdigkeit;
  • Hyperbilirubinämie;
  • manchmal kann es Schlaflosigkeit, Schwindel;
  • Rhinorrhea, Wundsein im Kehlkopf- und Halsbereich;
  • möglicherweise das Auftreten einer akuten respiratorischen Virusinfektion, Anämie und Leukopenie.

Gebrauchsanweisung und Preis

Anweisungen für die Verwendung von Fexofenadin zeigen, dass das Medikament in Tabletten und Suspensionen verfügbar ist.

Vor dem Gebrauch mischt sich die Suspension gut.

Tabletten werden nur mit Wasser abgewaschen.

  • Bei Patienten im Alter von 12 Jahren mit allergischer Rhinitis und Pollinose werden 120 mg einmal für 24 Stunden verabreicht;
  • für die Entfernung der Urtikaria ist vorgeschrieben - 180 Milligramme einmal während des Tages;
  • Patienten von 6 bis 11 Jahren mit allergischen Manifestationen werden mindestens 30 mg 2 mal täglich verschrieben;
  • wenn es chronische Leber- und Nierenkrankheiten gibt - 30 mg. einmal;
  • in dem Fall, wenn Fexofenadin aus irgendeinem Grund nicht rechtzeitig übernommen wird oder der Zeitpunkt der Einnahme des Medikaments verpasst wird, ist es notwendig, zum üblichen Schema zurückzukehren. Wenn sich der Zustand verbessert, kann die Medikamenteneinnahme nur mit allergischen Exazerbationen gestoppt und wieder aufgenommen werden.

Das Medikament dauert 12 Stunden. Der durchschnittliche Preis beträgt 220-280 Rubel.

Vor der Verabreichung von Fexofenadin-Tabletten an Patienten, deren Aktivität mit der Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktion und der maximalen Aufmerksamkeitskonzentration in Zusammenhang steht, z. B. Fahrer, Piloten, Zugführer usw., ist Vorsicht geboten. Manchmal kann eine Droge eine Anzahl von negativen Äußerungen verursachen.

Wechselwirkung mit Medikamenten

Der Gehalt an Fexofenadin im Plasma wird durch die gemeinsame Aufnahme mit Ketoconazol und Erythromycin erhöht. In der Regel gibt es zu diesem Zeitpunkt keine Zunahme der Nebenwirkungen.

Die Bioverfügbarkeit von Fexofenadin nimmt in Kombination mit Antazida, zu denen Aluminium- und Magnesiumhydroxid gehören, ab. Die Mindestdauer für die Mitbenutzung sollte mindestens 2 Stunden betragen.

Fexofenadinhydrochlorid ist gut mit Omeprazol kombiniert.

Alkohol erhöht nicht die Wirkung auf Nervenenden, die Wirkung von Alkohol auf das zentrale Nervensystem wird nicht bemerkt.

Spezielle Anweisungen

Experten sagen, dass Vorsicht geboten ist bei der Verschreibung von Pillen und Suspension für ältere Patienten.

Für den Fall, dass der Patient nach der Einnahme eines Antihistaminpräparats keine negativen Reaktionen verspürt, darf er Fahrzeuge fahren. WICHTIG, DIE ANWEISUNG FÜR DIE ANWENDUNG AUF MEDIZINISCHE PFLEGE ZU BEACHTEN!

Überdosierung

Wenn der Patient unabhängig die empfohlene Dosis des Medikaments in der Hoffnung erhöht, die maximale Wirkung zu erzielen, und wenn falsch verwendet, kann Fexofenadin Nebenwirkungen verursachen.

Meistens gibt es erhöhte Schläfrigkeit, Trockenheit im Mund, Kopfschmerzen, Schwindel und Ohnmacht.

Mit der Entwicklung dieser Symptomatik erfordert das Waschen des Magens die Ernennung von Enterosorbenten und Abführmitteln.

In Zukunft wird eine symptomatische Therapie durchgeführt. Hämodialyse mit Nebenwirkungen ist unwirksam.

Analoga

Für den Fall, dass Fexofenadin den Patienten beeinträchtigt, können seine Analoga verordnet werden. Es sollte jedoch bedacht werden, dass die Analoga ihre eigenen Nebenwirkungen haben können, die den Patienten schädigen können. Darüber hinaus kann der Preis für Ersatzstoffe unabhängig von der pharmakologischen Wirkung so niedrig wie hoch sein.

Die häufigsten sind:

  • Telfast (Preis - 450 Rubel 10 Tabletten);
  • Allerfex (20 Stück - 405 Rubel);
  • Gifast (Tabletten);
  • Fexofenadinhydrochlorid;
  • Er ist ein Sanitist;
  • Dinox;
  • Der Fexophastus.

Es sollte berücksichtigt werden, dass Ersatzstoffe für Antihistaminika weniger sichtbare heilende Wirkungen haben können, und ihr Preis kann viel höher sein.

Bewertungen

  • Im Allgemeinen ist die Rückmeldung von Patienten über die Anwendung von Fexofenadin positiv. Patienten schätzen die hohe Wirksamkeit des Wirkstoffs vor dem Hintergrund minimaler Nebenwirkungen.
  • Besonders gute Bewertungen verursachen Pillen wegen der Bequemlichkeit ihrer Verwendung. Eine einzige Einnahme von Pille erlaubt Ihnen, einen vertrauten Lebensstil ohne Schläfrigkeit und Hemmung zu führen. Ich mag diese Droge für Fahrer.
  • Eine gute Wirkung der Tablette ist in der Behandlung von Rhinitis und Urtikaria. Außerdem mögen Eltern eine Darreichungsform, beispielsweise eine Suspension. Es ist viel bequemer, Kindern zu geben. Außerdem ist es nicht notwendig, die Tablette auf die gewünschte Dosierung zu verteilen. Für die Aufhängung ist ein spezieller Messlöffel vorgesehen.
  • Trotz der Wirksamkeit des Medikaments gibt es jedoch auch negative Bewertungen. Bei einigen Patienten funktioniert Fexofenadin praktisch nicht und lindert keine allergischen Symptome. In diesem Fall ist ein Ersatz für ein stärkeres Antihistamin erforderlich.

Um alle Arten von Überraschungen zu vermeiden, sollten Medikamente nur von einem hoch qualifizierten Spezialisten verschrieben werden, in Übereinstimmung mit den gesamten Anweisungen des Medikaments. Nur in diesem Fall werden allergische Symptome neutralisiert, so dass Rückfälle in der Zukunft vermieden werden können.

Terfenadin: Gebrauchsanweisungen, Preis, Bewertungen

Das Medikament, dessen Wirkung gegen Allergien gerichtet ist, "Terfenadin", bezieht sich auf die Blocker der Histamin-2-Rezeptoren.

Beschreibung und Zusammensetzung

Das Medikament kann in der folgenden Form präsentiert werden:

  • Tabletten. Wirkstoff Terfenadin, mit einer Dosierung von 60,0 / 120,0 mg.
  • Suspension zur oralen Verabreichung - enthält Terfenadin in einer Dosierung von 30,0 mg, was 5 ml Flüssigkeit entspricht.
  • Sirup - enthält Terfenadin in einer Dosierung von 30,0 mg, was auch 5 ml entspricht.
  • Kristallines Pulver zur Lösung.

Pharmakokinetik und Pharmakodynamik:

  • Die aktiven Bestandteile des pharmakologischen Mittels werden im Verdauungstrakt nahezu vollständig resorbiert.
  • Die ersten Anzeichen der Wirkung des Medikaments erscheinen nach 1-2 Stunden, die Dauer der therapeutischen Wirkung beträgt 12 Stunden.

Pharmakologie

Die pharmakologische Wirkung der Droge kann auf diese Weise bezeichnet werden:

  • "Terfenadin" ist ein selektiver Blocker von Histaminrezeptoren (Typ H1).
  • Das Medikament hat eine ausgeprägte Wirkung zur Unterdrückung allergischer Reaktionen.
  • Es gibt eine schwache bronchodilatorische und anticholinerge Wirkung.

Art der Ausgabe, Preis:

  • "Terfenadine", Tablettenpräparat, Pappschachteln mit Anleitung im Gehäuse, Blisterfolie.
  • Die Kosten für das Medikament betragen 135 Rubel.

Bedingungen des Apothekenurlaubs, Lagervorschriften, Haltbarkeit:

  • Bei einem freien Verkauf gibt es einen nicht verschreibungspflichtigen Urlaub.
  • Für die Erhaltung der pharmakologischen Eigenschaften sollte Lagerung in besonderen Bedingungen organisiert werden: ein Ort mit mäßiger Feuchtigkeit, isoliert von Licht. Die Temperaturnorm ist nicht höher als 25 Grad. "Terfenadin" sollte für Kinder nicht verfügbar sein.
  • Das Medikament behält die beanspruchten Eigenschaften für 36 Monate.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Bei der Verwendung des Medikaments sollte die Normen der pharmakologischen Interaktion berücksichtigen:

  • Inhibitoren des Metabolismus des Antiallergikums sind "Erythromycin", "Oleandomycin", "Clarithromycin".
  • Einmaliger Gebrauch des Medikaments mit "Fluconazol", "Miconazol", "Metronidazol", "Ketoconazol" führt zu einer Zunahme der Nebenwirkungen.
  • Vor dem Hintergrund von Anticholinergika können anticholinerge Effekte zunehmen. Das Risiko von Arrhythmien steigt mit einer einzigen Einnahme von "Terfenadine" mit Antidepressiva der trizyklischen Gruppe.

Nutzen und Schaden

Antiallergisch sollte auf der Grundlage der Anwendungsgebiete genommen werden:

  • Rhinitis allergischer Herkunft. Die Krankheit betrifft die Nasenschleimhaut.
  • Konjunktivitis durch Allergien verursacht.
  • Dermatitis Kontakt - umfangreiche Schäden an der Epidermis, verursacht durch eine Reaktion auf den Reiz.
  • Nesselsucht.
  • Starker Juckreiz.
  • Eine negative Reaktion auf Insektenstiche.
  • Medikamentenallergie.
  • Nahrungsmittelallergie (entsteht als Reaktion auf einen Lebensmittelreizstoff).
  • Ekzem atopisch - eine erbliche oder erworbene allergische Krankheit, begleitet von intensivem Juckreiz.
  • Ödem Quincke (Angioödem).
  • Im Rahmen des kombinierten Therapieplans wird Terfenadin zur Behandlung von Erkältungen eingesetzt.
  • Bronchialasthma - als Bestandteil eines umfassenden Behandlungsplans.
  • Vorbeugung von Allergien, die bei der Einführung von Kontrastmitteln in der Radiologie auftreten.

Kontraindikationen

Das Medikament ist in den folgenden Fällen kontraindiziert:

  • Hohe Sensibilisierung für die Komponenten des Arzneimittels.
  • Schwere und moderate Formen der Leberfunktionsstörung.
  • Bei der Identifizierung von Hypokaliämie wird das Mittel mit Vorsicht verabreicht.
  • Verlängerung des QT-Intervalls im EKG.

Dosierung. Überdosierung. Nebenwirkungen

Die Einnahme und Dosierung eines pharmakologischen Mittels muss den angegebenen Anforderungen entsprechen:

  • Das Präparat wird zur oralen Verabreichung synthetisiert.
  • Erwachsenen Patienten werden 60,0 mg, die Häufigkeit der Verabreichung zweimal täglich verordnet.
  • Im Falle der Einnahme der verlängerten Form - 120,0 mg, wird das Medikament einmal täglich eingenommen.
  • Die zulässige Tagesdosis beträgt 480,0 mg.

Überdosierung

Im Falle der Überschreitung der empfohlenen Dosen des medikamentösen Mittels, können sich die Symptome der Überdosierung entwickeln:

  • Verlangen nach Erbrechen, Übelkeit.
  • Kopfschmerzen.
  • Unscharfes Bewusstsein.
  • Kammerflimmern ist ein Zustand, der durch eine chaotische Myokardkontraktion, eine fehlende ventrikuläre Kontraktion gekennzeichnet ist.
  • Kollaps ist eine vaskuläre Insuffizienz in akuter Form.
  • Krämpfe sind kontinuierliche oder intermittierende unwillkürliche Muskelkontraktionen.
  • Koma.

Wenn Anzeichen einer Überdosierung festgestellt werden, sind Magenspülung, Herzüberwachung während des Tages, unterstützende und symptomatische medizinische Manipulationen indiziert.

Nebenwirkungen

Bei einigen Patienten können folgende Nebenwirkungen auftreten:

  • Sedierung ist ein Zustand der Ruhe. Es kommt extrem selten vor.
  • Viskosität und Trockenheit, Filz in der Mundhöhle, auf der Schleimhaut Hals und Nase.
  • Nasenbluten.
  • Schmerz im Hals, Husten.
  • Schwankungen des Appetits.
  • Verlangen nach Erbrechen, Übelkeit.
  • Hepatitis, Cholestase (Niederlage, bei der die Galle nicht mehr in den Zwölffingerdarm gelangt).
  • Ändern der Art des Stuhls.
  • Schmerzen und Beschwerden in der Oberbauchgegend lokalisiert.
  • Konstante Neigung zu schlafen, Schlafstörungen.
  • Ohnmacht ist ein kurzfristiger Angriff auf den Verlust des Bewusstseins.
  • Verschlechterung der Sehkraft.
  • Krämpfe.
  • Parästhesie - eine Verschlechterung der Empfindlichkeit, begleitet von Taubheit und Kribbeln
  • Herzrhythmusstörungen.
  • Kopfschmerzen, Schwindel.
  • Fehler in den Prozessen der Hämatopoese.
  • Hypotonie ist ein Syndrom, das den Druckverlust charakterisiert.
  • Extrasystolie ist eine Verletzung des Herzrhythmus.
  • Häufiges Wasserlassen
  • Dysmenorrhoe.
  • Lichtempfindlichkeit.
  • Alopezie ist ein pathologischer Haarausfall.
  • Ausdünnes Haar.

Spezielle Anweisungen

Die Anwendung des Arzneimittels sollte nicht ohne Berücksichtigung zusätzlicher Indikationen durchgeführt werden:

  • Die Therapie mit Terfenadin erfordert die Verweigerung der Verwendung von Ethanol und alkoholischen Getränken.
  • Wenn die Suspension für die Behandlung verwendet wird, sollte der Inhalt der Durchstechflasche geschüttelt werden.
  • Das Medikament kann die Ergebnisse von allergologischen Tests beeinflussen.
  • Um trockenen Mund zu beseitigen, wird empfohlen, Eis, Zucker Bonbons oder Lutschtabletten zu verwenden. Wenn das Symptom länger als 14 Tage anhält, müssen Sie einen Zahnarzt oder Therapeuten aufsuchen.
  • Die Verletzung von Aufmerksamkeit und Reaktion zwingt Sie dazu, vorsichtig zu sein, wenn Sie gefährliche Aktivitäten ausführen und ein Auto fahren.
  • Das Medikament wird nicht empfohlen, vor dem Schlafengehen zu nehmen.
  • Während der Behandlung empfehlen Ärzte, die Verwendung von Grapefruit und seinen Derivaten zu vermeiden, da ihre Bestandteile den Stoffwechsel hemmen können.

Anwendung des Medikaments in der Pädiatrie:

  • Der Wirkstoff in Form einer Suspension wird zur Behandlung von Kindern ab dem Alter von drei Jahren verwendet.
  • Die Tablettenform ermöglicht Ihnen, Kinder nach 6 Litern zu behandeln.
  • Die Dosierung wird individuell für jedes Kind berechnet. Im Durchschnitt wird das Medikament bei 30 mg 2p / Tag (von 6 bis 12 Liter) verschrieben. Diese Rate entspricht 1 Messlöffel oder 0,5 Tabletten 60,0 mg. In der Altersgruppe von 3 bis 7 Liter. die Dosierung beträgt 15,0 mg, die Empfangsrate bleibt unverändert.
  • Kindern wird das Medikament unter Berücksichtigung des Körpergewichts mit einer Rate von 2,0 mg / kg verschrieben.

Anwendung des Medikaments in der Stillzeit und Schwangerschaft:

  • Die Medikation kann vor dem Hintergrund des Stillens genommen werden.
  • Die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist möglich, wenn eine umfassende Bewertung der Vorteile und Risiken für Mutter und Kind durchgeführt wird.

Analoga

Medikamente mit dem gleichen Wirkprinzip sind nachfolgend aufgeführt.

Antihistaminika in dieser Serie wurden entwickelt, um lokale allergische Reaktionen zu eliminieren.

Besonderheiten:

  • Das Medikament ist in Form eines Sprays zur topischen Anwendung, Augentropfen erhältlich.
  • Das aktive Element ist Azelastinhydrochlorid.

Die Kosten für das Medikament beginnen bei 320 Rubel.

Tablettierte antiallergische Droge.

Besonderheiten:

  • Das aktive Element wird durch Cetirizin repräsentiert.
  • Eine zusätzliche Tropfenform für die orale Verabreichung wurde entwickelt.
  • Die Droge wird verwendet, um Kinder zu behandeln, die älter als sechs Monate sind.

Die Kosten des Medikaments beginnen bei 190 Rubel.

"Histadin"

Pharmakologisches Mittel aus der Gruppe der Histamin-Rezeptor-Blocker. Die Dosierung wird individuell berechnet.

Besonderheiten:

  • Das Mittel wird Kindern ab dem dritten Lebensjahr verabreicht.

Die Kosten für das Medikament beginnen bei 102 Rubel.

Bewertungen

Anastasia - 28 Jahre alt

"Terfenadin" liegt immer in unserer Hausapotheke und hilft allen Haushalten mit allen Erscheinungsformen von Allergien. Ich gebe die Droge den Kindern im Sommer, wenn juckende Insektenbisse, ihrem Mann im Juni von der Pollinose. Das Mittel wird sowohl von Erwachsenen als auch von Kindern gut vertragen.

Karina - 38 Jahre alt

Ohne diese Droge kann ich mir mein Leben nicht vorstellen. Ich benutze es ständig! Allergien werden seit meiner Kindheit verfolgt und sie bekommen mich immer, aber diese Droge hilft mir, mich wieder als Person zu fühlen.

"Terfenadin" ist ein Antihistaminikum der zweiten Generation, das effektiv Allergien beseitigt, aber eine breite Palette von Nebenwirkungen hat.

Was ist wichtig zu wissen über Allergien:

Fexofenadin

Über den Artikel

Für Zitat: Fexofenadin / / BC. 1999. №7. C. 11

Fexofenadin (aktiver Metabolit von Terfenadin) ist ein Antagonist von H1-Histaminrezeptoren, der keine sedative Aktivität besitzt.

  • Im Tierversuch unterdrückte Fexofenadin allergische Reaktionen und verursachte keine Verlängerung des Intervalls QI (QIc) bei Hunden und Kaninchen bei Plasmakonzentrationen, die um ein Vielfaches höher sind als bei therapeutischen.
  • Im Vergleich zu Placebo Fexofenadin keinen Einfluss auf der durchschnittlichen Länge des QTc-Intervalls bei Patienten das Medikament in einer Dosis von 480 mg / Tag für 2 Wochen empfangen und Freiwillige fexofenadine bei einer Dosis von 800 mg / Tag für 6 Tage empfangen hat, oder 240 mg / Tag für 12 Monate.
  • In einer doppelblinden klinischen Studie reduzierte Fexofenadin, 120 mg oder 180 mg einmal täglich, die Symptome der saisonalen allergischen Rhinitis ebenso wirksam wie Cetirizin. In anderen doppelblinden klinischen Studien war Fexofenadin in einer Dosis von 40 bis 240 mg zweimal täglich Placebo in der Wirksamkeit signifikant überlegen. Bei Patienten mit chronischer idiopathischer Urtikaria war Fexofenadin in einer Dosis von 180 oder 210 mg einmal täglich ebenfalls signifikant wirksamer als Placebo.
  • In klinischen Studien war die Verträglichkeit des Medikaments gut; Die Art der unerwünschten Reaktionen unterschied sich nicht von der des Placebos. Die häufigsten Nebenwirkungen waren Kopfschmerzen, Rachenreizung, Virusinfektionen, Übelkeit, Dysmenorrhoe, Benommenheit, Dyspepsie und Müdigkeit.

Fexofenadin ist ein aktiver Metabolit des Antagonisten H 1 -Histaminrezeptor Terfenadin, das keine sedative Aktivität hat und das QT-Intervall im EKG nicht beeinflusst.

* Nach experimentellen Studien an Ratten drang das markierte Fexofenadin nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein
* Fexofenadin unterdrückte durch Antigen induzierte Bronchospasmen bei sensibilisierten Meerschweinchen sowie Histaminfreisetzung aus peritonealen Mastzellen bei Ratten
* Eines der charakteristischen Merkmale einer allergischen Entzündung ist eine erhöhte Expression von Adhäsionsmolekülen auf den Endothel- / Epithelzellen, was zur Migration von Leukozyten in den Entzündungsherd führt. In vitro reduzierte Fexofenadin signifikant die basale Expression von ICAM-1-Adhäsionsmolekülen auf menschlichen Bindehautepithelzellen und die spontane Freisetzung von Interleukin-6 aus Fibroblasten.
Der letztere Effekt hing von der Konzentration des Arzneimittels ab. Fexofenadin in einer Konzentration von 10-4 bis 10-3 mol / l in vitro signifikant gehemmt Isolation induzierter Eosinophilen Interleukin-8, Granulozyten-Makrophagen-Kolonie-stimulierender Faktor und lösliche ICAM-1 aus nasalen Epithelien von Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis erhalten.
* Bei den Versuchen an Mäusen mit einer Dosis von 5 mg orale Verabreichung Fexofenadin und während Inhalationstests mit Methacholin die Entwicklung von Atemwegsüberreaktivität verhindert, aber keinen Einfluss auf die eosinophile Entzündung hatte.
* Fexofenadin verursacht Elongation QTc-Intervall nicht nach oraler Verabreichung in einer Dosis von 10 mg / kg / Tag für 5 Tage und Kaninchen bei Hunden, wenn es intravenös mit einer Dosis von 10 mg / kg verabreicht werden, obwohl seiner Plasmakonzentration, jeweils 28 und 63-mal höher als die Konzentrationen des Arzneimittels bei Patienten, die es in therapeutischen Dosen erhielten (60 mg zweimal täglich).
* Durchschnitts QTc-Intervall von 714 Patienten mit fexofenadine Kapseln von 60 bis 240 mg 2-mal täglich für 2 Wochen behandelt, und die 40 Freiwilligen, die für 6 Medikamente in Form einer Lösung zur oralen Verabreichung und Dosen bis zu 400 mg zweimal täglich erhalten Tage, war nicht signifikant anders als bei Patienten, die Placebo erhielten.
* Die fehlende Wirkung von Fexofenadin auf das QTc-Intervall wurde in 2 Langzeitstudien an Probanden bestätigt. Fexofenadin, das über einen Zeitraum von 12 Monaten zweimal täglich 60 mg oder 240 mg einmal täglich angewendet wurde, führte im Vergleich zu Placebo zu keinen signifikanten Veränderungen des QTc-Intervalls (Abbildung 1).
* Y sensibilisiert Freiwilligen, die Allergenexposition (pollen artemisiifolia ragweed) in einer speziellen Kammer gesteuert wurden, um die mittlere Zeit bei 60 klinisch signifikante Wirkung nach einer einzelnen Dosis von Fexofenadin Einsetzen (n = 33) oder 120 mg (n = 33) betrug 60 Minuten, und nach der Einnahme eines Placebos (n = 33) - 100 min. Fexofenadin reduzierte den Gesamtindex der Symptome in einem viel größeren Ausmaß als Placebo (um 30 oder 28% vs. 14%). Die Geschwindigkeit des Beginns der Wirkung und die Wirksamkeit von Fexofenadin in zwei Dosen waren ähnlich.
* In einer randomisierten Doppelblind-Crossover-Studie in Probanden (n = 20) Fexofenadin in Dosen von 60 mg 2 mal pro Tag (zwei Dosen) oder 120 mg (einmal) hemmten Blasen und Hyperämie durch Histamin induziert wird, wesentlich schneller als Loratadin (10 mg-Dosis ). Im Vergleich zu Loratadin, Fexofenadin 120 mg 1-mal pro Tag hemmte wirksam die Entstehung von Blasen in den Bereichen von 2 bis 6 Stunden und von 8 bis 10 h. Bei der angegebenen Dosis von Fexofenadin im Bereich von 2 bis 5 Stunden, aktive Hyperämie als Loratadin unterdrückt Dosis von 10 mg. Und Fexofenadin Loratidin Leistung signifikant überlegen Placebo nach 2 h (120 mg Fexofenadin) oder 3 h (10 mg Loratadin und Fexofenadin 60 mg 2 x täglich) nach Empfang und für den Rest der 24-Stunden Studiendauer.
* Bei 20 Freiwilligen Fexofenadin Einzeldosis (60 mg) unetal Blasenbildung nach dem subkutanen Verabreichung von Histamin in 5, 6 und 7 Stunden nach der Applikation signifikant wirksamer als die Einzeldosis von Loratadin (10 mg) ist. Terfenadin in einer Dosis von 60 mg übertraf die Wirksamkeit von Loratadin (aber nicht Fexofenadin) zu bestimmten Zeiten nach der Anwendung. Alle drei Medikamente waren signifikant wirksamer als Placebo.
* 9 Patienten innerhalb von 2 Tagen nach Absetzen der Behandlung Fexofenadin auf dem Ausgangsniveau zurück allergisch auf Ragweed Hauttest artemisiifolia (Aussehen Urtikaria und Hyperämie subcutan Pollen der Pflanze) (60 mg, 2-mal täglich).

* Bei 24 gesunden männlichen Freiwilligen, die 5 Tage lang Fexofenadin in einer Dosis von 60 mg zweimal täglich erhielten, betrug die maximale Plasmakonzentration (C max ) im Gleichgewichtszustand betrug 286 μg / l und wurde 1,3 Stunden nach der Verabreichung erreicht (t max). Die Fläche unter der Plasmakonzentrationskurve (AUC) im Gleichgewichtszustand betrug 1521 μg / l / h.
* Bei Freiwilligen, die zweimal täglich Fexofenadin in Dosen von 20, 60, 120 oder 240 mg erhielten, war das Gleichgewicht C max und die AUC erhöhte sich proportional zur Dosis und T max und die orale Clearance im Gleichgewicht blieb relativ konstant.
* Die Freiwilligen untersuchten die Wirkung von Sex auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Fexofenadin. Bei Frauen (n = 20) war die Clearance des Medikaments zur Einnahme um 33% geringer als bei Männern (n = 20). Die Nierenclearance war jedoch ähnlich (3,49 und 3,42 l / h) und die Fexofenadin-Verträglichkeit in Dosen von 80 bis 800 mg / Tag war gleich gut.
* Bei älteren Freiwilligen im Alter von 65-80 Jahren (n = 20), die einmal Fexofenadin in einer Dosis von 80 mg erhielten, war die Clearance geringer und C max und die AUC ist höher als bei Personen jüngeren Alters (19 - 45 Jahre, n = 110). Die AUC-Werte bei älteren Patienten lagen jedoch innerhalb akzeptabler Grenzen.
* Bei Patienten mit Nierenversagen unterschiedlicher Schwere (von leicht bis schwer) C max und die Halbwertszeit von Fexofenadin waren signifikant höher (um 87 III bzw. 59-72%) als bei gesunden Probanden. In den USA sollten Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Fexofenadin in einer niedrigeren Anfangsdosis (60 mg / Tag) verschrieben werden. Die Verletzung der Leberfunktion hatte keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik des Arzneimittels.
* Bei freiwilligen Männern (n = 6), die [14C] Fexofenadin in einer Dosis von 60 mg erhielten, wurden 80% des Arzneimittels in Stuhl und 12% im Urin ausgeschieden. Mehr als 85% der Dosis wurden unverändert ausgeschieden, was auf das Fehlen eines signifikanten systemischen Metabolismus hinwies.

* Die 2-wöchige, randomisierte, doppelblinde Studie in 570 Patienten mit fexofenadine saisonaler allergischer Rhinitis bei einer Dosis von 60 bis 240 mg pro Tag zwei Leistung signifikant überlegen Placebo mal. Die Wirksamkeit wurde bei allen in die Studie eingeschlossenen Patienten (Intention-to-treat) bestimmt, basierend auf der Beurteilung der Schwere der Symptome durch den Patienten auf einer 5-Punkte-Skala.
* Basierend auf 2-wöchige, multizentrische, doppelblinde Studie in 588 Patienten mit einer Dosis von 49 bis 120 mg 2-mal täglich auch wirksamer als das Placebo war saisonale allergische Rhinitis, Fexofenadin bestätigt. In dieser Studie wurde die Wirksamkeit in der Intention-to-Treat-Population mit der gleichen Skala wie in der vorherigen Studie gemessen.
In einer doppelblinden placebokontrollierten Studie, die in Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis (n = 821) Fexofenadin Effizienz bei einer Dosis von 120 oder 180 mg 1 Mal pro Tag und 10 mg Cetirizin einmal täglich 1 unterscheiden sich nicht signifikant. Bei Patienten, die eine aktive Behandlung erhielten, nahm der Gesamtindex der Symptome innerhalb von 24 Stunden signifikant signifikanter ab als bei Patienten, die Placebo erhielten (n = 0,0001). Dynamik der verstopften Nase, die nicht berücksichtigt wird, wenn der Gesamtindex der Symptome zu bestimmen, die Behandlung mit Cetirizin und fexofenadine war auch stärker ausgeprägt als unter Placebo.
In einer placebokontrollierten Studie bei Patienten mit chronischer idiopathischer Urtikaria (n = 224) Fexofenadin Therapie in Dosen von 180 und 240 mg (aber nicht in Dosen von 60 oder 120 mg), 1-mal am Tag für 14 Tage zu einer signifikanten Reduktion der Gesamtsymptombewertung ergab ( ihr Schweregrad wurde von den Patienten selbst auf Skalen beurteilt). Im Vergleich zu Placebo reduzierte Fexofenadin in allen Dosierungen signifikant den Juckreiz und den Grad des Einflusses der Allergie auf Schlaf und normale Vitalaktivität.
1948 Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis fexofenadine Therapie in einer Dosis von 60 mg 2-mal in Folge eines Tages in einer deutlichen Verbesserung der Lebensqualität (bewertet, um einen speziellen Fragebogen für Patienten mit Rhinokonjunktivitis - Rhino-Konjunktivitis Fragebogen zur Lebensqualität), als das Placebo. Bei Patienten, die Fexofenadin erhielten, nahm die gestörte Leistung und Aktivität stärker ab als in der Placebogruppe.

* In klinischen Studien mit Fexofenadin in Dosen von 20 bis 240 mg zweimal täglich (n = 2461) war die Inzidenz unerwünschter Ereignisse in Fexofenadin- und Placebo-Gruppen ähnlich. In Abb. 2 zeigt unerwünschte Ereignisse, die bei einer Häufigkeit von mehr als 1% mit Fexofenadin in einer Dosis von 60 mg zweimal täglich (n = 679) und Placebo (n = 672) auftraten. Obwohl die Inzidenz von Kopfschmerzen und Pharynxirritation in Abb. 2 überschritten sie 1% und waren häufiger in der Placebogruppe.
Die Inzidenz unerwünschter Ereignisse war nicht dosisabhängig. Aufgrund von Nebenwirkungen wurden 2,2% der Fexofenadin-Patienten und 3,3% der Patienten in der Placebo-Gruppe von der Studie ausgeschlossen.
* Bei Patienten, die Fexofenadin und Placebo erhielten, wurden Laborabweichungen von der Norm mit der gleichen Häufigkeit und Schwere festgestellt.
* In dem akuten Test (10-800 mg einmal) und bei wiederholter Anwendung von Fexofenadin (bei 20 bis 690 mg 2 mal täglich für 28,5 Tage) Dosis in männlich Freiwilligen nach beliebigen Nebenwirkungen oder Laborstörungen nicht identifiziert; Es gab auch keine signifikanten Unterschiede zur Placebogruppe.
* Die Anwendung von Fexofenadin in einer Dosis von 60 mg zweimal täglich für 6 Monate oder 240 mg einmal täglich für 12 Monate führte im Vergleich zu Placebo nicht zu einer signifikanten Erhöhung des QTc-Intervalls.
* Bei freiwilligen Probanden wurde Fexofenadin in einer Dosis von 120 mg zweimal täglich in Kombination mit Erythromycin 500 mg alle 8 Stunden oder Ketoconazol 400 mg einmal täglich mit einer Zunahme des Gleichgewichts C eingenommen max und AUC0 12 Stunden Fexofenadin. Ihre Werte blieben jedoch unter denen in den Verträglichkeitsstudien, in denen Fexofenadin in höheren Dosen (400 mg zweimal täglich) verwendet wurde. Fexofenadin hatte keinen Einfluss auf die Konzentrationen von Erythromycin und Ketoconazol im Plasma. Wenn es gleichzeitig mit diesen Arzneimitteln verwendet wurde, gab es keine Zunahme der Häufigkeit von Nebenwirkungen oder Abweichungen im QTc-Intervall im Vergleich zu der von Fexofenadin-Monotherapie. Eine Änderung der Dosierung von Fexofenadin in Kombination mit Erythromycin oder Ketoconazol ist nicht erforderlich.

In klinischen Studien wurde die Wirksamkeit des Antagonisten H 1 -Histaminrezeptor Fexofenadin bei der Behandlung von saisonaler allergischer Rhinitis und chronischer idiopathischer Urtikaria.
Diese Studien sind registrierte Indikationen für die Verwendung des Medikaments. Es ist anzumerken, dass Fexofenadin keine Verlängerung des QT-Intervalls verursachte, wie es manchmal bei Terfenadil beobachtet wurde (Fexofenadin ist der aktive Metabolit des Letzteren).
E. Markham und E. J. Wagstaff
Actiz International Limited, Auckland, Neuseeland
Aus Drogen, 1998, Februar; 55 (2)

Die Erregung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems bei Herzinsuffizienz ist o.